内容发布更新时间 : 2024/11/13 9:10:32星期一 下面是文章的全部内容请认真阅读。

依托考昔可随哺乳期大鼠的乳汁分泌。

致癌性：小鼠试验未发现依托考昔具有致癌作用。大鼠连续给药约2年，每日药物暴露量为人临床剂量（90mg）的6倍以上，可发生肝细胞和甲状腺滤泡细胞腺瘤。

【安康信药代动力学】 据国外文献报道 吸收

依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100，在成人空腹口服120毫克每日1次直至达到稳态时，在给药约1小时（Tmax）后出现血浆峰值浓度（几何平均数Cmax=3.6mcg/ml）。几何平均数AUC0-24hr为37.8mcg.hr/ml。安康信的药代动力学在临床剂量范围呈线性。

如果每日服用依托考昔120毫克，正常进餐对其吸收程度及吸收速率无明显影响。在临床试验中，服用依托考昔时可不考虑进餐情况。

在12名健康受试者中，无论单独给药、或与氢氧化镁/铝抗酸剂合用或与碳酸钙抗酸剂（中和约50mEq酸的能力）合用，依托考昔的药代动力学相似（AUC相当，Cmax约在20以内）。 分布

依托考昔在0.05-5mcg/ml的浓度范围内，92与人类血浆蛋白结合。在人体稳态时的分布容积（Vdss）约为120升。

依托考昔可通过大鼠和兔的胎盘，以及大鼠的血脑屏障。 代谢

安康信代谢完全，尿中药物含量不足1。主要代谢途径是由细胞色素P450(CYP)酶催化，形成6‘-羟甲基衍生物。

在人体中已发现5种代谢产物。其主要代谢产物为6’-羧酸衍生物，由6‘-羟甲基衍生物进一步氧化形成。这些主要代谢产物或检测不出活性，或仅有环氧化酶-2抑制剂的微弱活性。这些代谢产物均不抑制环氧化酶-1。 清除

在健康个体中，静脉给予单剂量25毫克放射标记的依托考昔，70的放射活性在尿中，20的放射活性在粪便中可检测出，多数以代谢产物的形式存在。药物原形不足2。

依托考昔的清除几乎只以代谢产物的形式通过肾脏排泄。给予依托考昔120毫克每日1次，7天内可达稳态浓度。蓄积比约为2，相应的蓄积半衰期约为22小时。血浆清除率约为50ml/min。

【安康信贮藏】

密闭，30℃（86℉）以下贮存。原包装保存。

【安康信包装】

铝塑板包装，5片/盒。

【安康信有效期】 24个月

【安康信执行标准】 JX20030330

【安康信批准文号】

进口药品注册证号：H20120128

【安康信生产厂】

公司名称：MerckSharp&DohmeAustraliaPtyLtd 生产企业：Merck&Co.,Inc.

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