内容发布更新时间 : 2024/12/22 23:05:11星期一 下面是文章的全部内容请认真阅读。
第1章 绪论
重点容
1．剂型、制剂和药剂学的概念 2．药典的概念和特点 3．处方的概念和类型 次重点容
1．中国药典附录中与制剂有关的容 2．剂型的重要性及分类 考点摘要
一、剂型、制剂和药剂学的概念【掌】
1．药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。
2．药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。
3．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 基础药剂学：物理药剂学、生物药剂学、药动学与临床药学。 工业药剂学与医院药学（临床药学、调剂学） 药剂学任务：
1.研究药剂理论与生物制剂；
2.研究新（剂型、辅料、设备、技术）。 药剂学的发展：
1.传统制剂：膏、丹、丸、散； 2.近代制剂：普通制剂（第一代） 3.现代制剂： 缓释制剂（第二代） 控释制剂（第三代） 靶向制剂（第四代）
二、剂型与制剂的关系与区别：（给药途径与剂型的关系） 1. 多数药物由黏膜吸收（皮肤、注射给药除外）； 2. 给药途径与药物性质决定剂型； 3. 同一药物可制成多种剂型； 4. 同一种剂型包括许多种制剂；
三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） ①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。 ②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。 ③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。 ④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。 ⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。 四、药物剂型的分类【熟】 (一)按给药途径分类 1．经胃肠道给药剂型
2．非经胃肠道给药剂型 (1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。 (3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。 (4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。
(二)按分散系统分类1．溶液型2．胶体溶液型3．乳剂型 4．混悬型5．气体分散型6．微粒分散型
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7．固体分散型
(三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。 五、国家药品标准（药典和局颁标准） （一）药典的概念、特点及品种收载【掌】 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。 2.特点：
1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。
3.我国建国后共颁布药典情况：
1）颁布七次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00年， 2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药。
3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。 4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。 （二）局颁标准
1. 国家药典委员会组织编辑、出版，并由SFDA颁布、执行，具有法律约束力。 2. 收载新药和质量标准有待提高的药品。 六、处方的概念和类型【掌】
1.处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件，既有法定处方也有医师处方及协定处方。
2.法定处方指药典等收载的处方； 3.医师处方指医生为某一病人开据的处方； 4.协定处方主要指用于配制医院制剂的处方。 七、处方药与非处方药比较
①概念的区别：处方药是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品。
非处方药是由专家遴选的、不需执业医师或执业助理医师处方并经过长期临床实践被认为患者可以自行判断、购买和使用并能保证安全的药品。
②宣传报道的区别：处方药只应针对医师等专业人员作适当的宣传介绍。可以在国务院卫生行政部门和国务院药品监督管理部门共同指定的医学、药学专业刊物上介绍，但不得在大众传播媒介发布广告或者以其他方式进行以公众为对象的广告宣传。
③处方药和非处方药不是药品本质的属性，而是管理上的界定。无论是处方药，还是非处方药都是经过国家药品监督管理部门批准的，其安全性和有效性是有保障的。 第2章 片剂 重点容
1．片剂的概念、特点、分类和质量要求
2．片剂辅料的分类及常用辅料的缩写、性质、特点和应用 3．制粒的目的
4．普通湿法制粒和干法制粒的方法 5．干燥的概念和方法 6．制粒压片和直接压片的方法
7．片剂成型的影响因素及压片中可能出现的问题及解决的方法
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8．固体剂型的溶出理论 9片剂包衣的目的和种类
10．片剂包衣方法及包糖衣和包薄膜衣的材料与工序 次重点容
1．粉碎、筛分和混合的方法及其影响因素 2．其他湿法制粒
3．干燥的基本原理及影响因素 4．片剂的崩解机理及影响因素 5．片剂的质量检查和包装储存 考点摘要
本章是最重要章节之一 一、片剂的概念和特点【掌】
1．概念：片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂 2．片剂的特点：
① 固体制剂稳定、量准、类型多、应用广； ② 生产、贮输、携带、方便，成本低；
③吞服有困难（小儿、昏迷病人），生物利用度差。 二、片剂的分类【掌】
注意各类片剂的特点，并注意区分近似片剂剂型的概念： 1． 普通压制片（素片）
2．包衣片 (包括糖衣片、薄膜衣片)
3．泡腾片 含有泡腾崩解剂的片剂，加水后迅速崩解，适于儿童和吞服有困难的人应用。 4．咀嚼片 在口中嚼碎后再吞下的片剂 5．多层片 有两层或多层构造的片剂
6．分散片 多为难溶药，遇水能迅速（3分钟）崩解并均匀分散的片剂，也可含服、咀嚼。 7．舌下片 置于舌下或颊腔使用的片剂 8．口含片 含在口腔使用的片剂
9．植入片 埋植于皮下的能产生持久药效的无菌片剂
10．溶液片 可溶药，临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂，多为不可服药物。 11．缓控释片 能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂 三、片剂的质量要求【掌】
①硬度适中；②色泽均匀，外观光洁；③符合重量差异的要求，含量准确；④符合崩解 度或溶出度的要求；⑤小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求； ⑥符合有关卫生学的要求(固体制剂均有此项要求)。 四、片剂的常用辅料【掌】
1．稀释剂(或称为填充剂)：增加片重或体积，从而便于压片，片重≤100mg 应加。 1）淀粉类
淀粉：最常用，便宜，可压性差。还有粘合（其浆）、崩解（干燥粉）作用。
可压性淀粉：优良填充剂，可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接压片。 糊精：粘性大，不单独使用。 2）糖类
糖粉：粘合力强，硬度大，吸湿。
乳糖：优良填充剂，价格较贵、不吸湿，稳定性可压性都好，可供粉末直接压片。
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甘露醇：用于咀嚼片，有凉爽感，价格较贵，常与糖粉配用。 3）其他
微晶纤维素：兼多种作用（湿润除外）作为粉末直接压片的干粘合剂，商品名\。 无机盐类：硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等，防潮、油类吸收剂，但钙盐可主药的络合。 小结：
A 粉末直接压片：可用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉； B 淀粉（填充）、干燥粉（崩解）、浆（粘合）； C可压性淀粉：多功能辅料。 2．粘合剂和湿润剂
1）湿润剂：诱发药物本身的粘性所加入的液体。常用湿润剂有蒸馏水和乙醇。 ①蒸馏水：无粘性，常用浆类、醇代替；
②乙醇：有粘性，一般浓度30～70%，颗粒硬，可出现麻点片。 2）粘合剂：具有粘性粉或粘稠液，多为胶浆剂或胶体溶液。
① 淀粉浆(常用8％～15％的浓度)：常用粘合剂和湿润剂。制法有煮浆和冲浆。 ② 羟丙基纤维素(HPC)：湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。
③甲基纤维素(MC，水溶性)和乙基纤维素(Ec，不溶于水，缓控释制剂骨架型或膜控型) ④羟丙甲纤维素(HPMC常用浓度为2％～5％)：崩解溶出快
⑤其他：羧甲基纤维素钠(CMC一Na常用浓度为1％～2％)、糖粉与糖浆：50％～70％的蔗糖溶液、5～20％的明胶溶液，口含片用、3％～5％的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液，咀嚼片用。它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限。
3．崩解剂：使片剂裂碎成细小颗粒的物质，多吸水膨胀。 缓(控)释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。 常用崩解剂：
①干淀粉：用于不溶或难溶的药，易溶药反差，用外加法、加法和外加法（最好）。 ②羧甲基淀粉钠(CMS-Na)：吸水膨胀300倍。
③低取代羟丙基纤维素(L—HPC)：吸水膨胀500--700倍。 ④交联聚乙烯比咯烷酮(亦称交联PVP)：无高粘度凝胶层。 ⑤交联羧甲基纤维素钠(cCNa)：与CMS-Na合用效佳。 ⑥泡腾崩解剂(碳酸氢纳与枸橼酸)：产生Co2，应该防潮。 4．润滑剂：是助流剂、抗粘剂和润滑剂(狭义)的总称，其中： ①助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质； ②抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质；
③润滑剂(狭义)是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂。 常用润滑剂：
①疏水性润滑剂：硬脂酸镁量大影响崩解或裂片，不宜用于乙酰水酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的药物片剂；
②水溶性润滑剂：聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。
③助流剂：微粉硅胶(可作为粉末直接压片的助流剂)、滑石粉(抗粘剂)、氢化植物油 五、粉碎、筛分与混合 1 粉碎
粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力）
目的：减少粒径、增加比表面积。粉末的分级，控制物料的细度，获得较均匀的粒子群 （1）粉碎的意义
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①细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度；
②细粉提高分散性，利于混合均匀，混合度与各成分的粒径有关； ③有助于从天然药物中提取有效成分等。 （2）粉碎机理、方法及设备
① 粉碎机理：粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的聚力。（耗能） 力的形式：撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。 ② 粉碎方法【熟】注意比较它们的对应关系.
A、闭塞粉碎：粗、细粒反复粉碎的操作。常用于小规模的间歇操作；
自由粉碎：达到粉碎粒度的粉末排出而不影响粗粒的粉碎的操作。常用于连续操作。 B、开路粉碎：连续不断粉碎和把已粉碎的细物料取出。粗碎或粒度要求不高的粉碎； 循环粉碎：使粗颗粒重新返回到粉碎机反复粉碎的操作。粒度要求高的粉碎。
C、干法粉碎：粉碎干燥物料的操作。在药品生产中多采用干法粉碎。
湿法粉碎：药物加液研磨的方法。 D、低温粉碎：利用物料在低温时脆性增加、韧性与延伸性降低的性质以提高粉碎效果。
E、混合粉碎：两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。 ③ 粉碎设备【了解】 . 球磨机 冲击式粉碎机（万能粉碎机） 气流式粉碎机 胶体磨 粉碎撞击与研磨作用，球和粉碎物料锤击式粉碎旋锤高速转动的高速气流将药物颗粒之定子与转子的原理 的总装量为罐体总容积的撞击作用。冲击柱式粉碎冲间或颗粒与室壁之间的撞击与研磨作50% ～60%左右。 碎、干法、湿法粉碎。 2 筛分
筛分是将粒子群按粒子的大小、比重、带电性以及磁性等粉体学性质进行分离的方法。 目的：取得均匀的粒子群（分等和混合） （1） 影响筛分的因素【熟】归纳如下：
①粒径围适宜，物料的粒度越接近于分界直径时越不易分离； ②物料中含湿量增加，粘性增加，易成团或堵塞筛孔； ③粒子的形状、密度小、物料不易过筛； ④筛分装置的参数。
《中国药典》2000年版把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉 药筛的分类
1）按筛网制作方法的不同 分为冲眼筛（模压筛）和编织筛 2）按筛孔划分标准的不同 药典标准筛和工业标准筛 （2）筛的规格：
①药典标准筛1—9号（孔径由大到小）
② 工业筛10—140目（目表示每英寸长度上的筛孔数目） ③筛线直径不同，筛孔径也不同，筛孔径用um表示。 （3） 筛分设备【了解】
旋动筛 振动筛物料运动方式（同时）：
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击柱的冲击作用。 细碎、超细碎等。 碰撞作用。 用。 适合 密闭，贵重物料的粉碎、无菌粉脆性、韧性物料以及中碎、热敏性物料和低熔点物混悬剂与乳剂料和无菌粉碎。可3～等分散系的粉20um超微粉碎。 碎。