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《天然药物化学》教案

本章名称 教 具 教学目的和要求： 1.掌握天然药物化学研究内容。

2.熟悉天然药物化学成分生物合成的过程及相互关系。 3.掌握天然药物化学成分取分离的原理及方法。 4.熟悉天然药物化学成分结构研究的一般方法与程序。

计划课时 6 实授课时 第一章 总论 PPT教案、电脑

重点、难点：

1.天然药物化学成分常用的提取与分离方法。 2.天然药物化学成分结构研究的主要方法与程序。

作业布置：

1.天然药物化学研究的主要内容是什么？ 2.天然药物化学成分主要的生物合成途径有哪些？ 3.常用的提取中草药有效成分的方法有哪些？

4.常用的分离、精制中草药有效成分的方法有哪些？分别应用什么原理？

内容提要：

第一节 绪论

一、天然药物及其相关术语 1.天然药物的定义 2.天然药物的来源： 3.天然药物研究现状

二、天然药物化学的定义、研究对象、研究内容 1. 定义及相关术语：天然药物化学：运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分（以生理活性成分或有效成分为主）。

2. 研究对象：化学成分特别是生理活性成分或有效成分 注意：①生理活性成分、非生理活性成分；

②生理活性成分并不一定真正代表有效成分； ③有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的。

3. 研究内容 ①结构特点； ②理化性质； ③提取分离方法； ④结构鉴定方法； ⑤生物合成；

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⑥结构修饰； ⑦构效关系； ⑧生物转化；

⑨体内代谢过程等。

三、天然药物化学发展历史沿革和现状 大体分为以下3个阶段：

1. 原始和萌芽阶段（——18世纪末） 2. 学科真正形成阶段（19世纪） 3. 学科迅速发展时期（20世纪——）

四、天然药物化学在中药现代化中的作用 1. 阐明中药的药效物质基础

——中药现代化系统工程的前提

2. 建立和完善中药的质量评价标准——二次开发 3. 改进中药制剂剂型——二次开发 4. 创新药物研发——原创性研发 5. 扩大药源

第二节 生物合成

一、一次代谢和二次代谢

1.一次代谢：对维持植物生命活动不可缺少的过程 几乎所有绿色植物中都存在

2.二次代谢：对维持植物生命活动来说不起重要作用 并非所有植物中都存在

二、生物合成假说的提出 1.天然化合物之间的结构联系

2.天然化合物与一次代谢产物间的联系

三、主要的生物合成途径

1. 醋酸-丙二酸途径：脂肪酸、酚、蒽酮类 2. 甲戊二羟酸途径：萜、甾体类

3. 桂皮酸途径： 苯丙素、香豆素、木质素、木脂素、黄酮类 4. 氨基酸途径： 生物碱

5. 复合途径： 醋酸-丙二酸—莽草酸径

醋酸-丙二酸—甲戊二羟酸途径 氨基酸—甲戊二羟酸途径 氨基酸-醋酸-丙二酸途径 氨基酸—莽草酸径

第三节 提取分离方法

一、中草药有效成分的提取 1.水蒸汽蒸馏法：挥发性 2.升华法 ：升华性

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3.溶剂提取法：最常用

（1）选择溶剂考虑因素溶剂：尽可能多地溶出有效成分,杂质少溶或不溶

有效成分、杂质、溶剂的极性：相似相溶原理 溶剂的安全性、价廉易得、回收方便等

（2）常见溶剂的种类及其特点：环己烷，石油醚，苯，氯仿，乙醚，乙酸乙酯，正 丁醇，丙酮，乙醇，甲醇，水 （3）常用溶剂提取方法

①浸渍法： 水/稀醇，冷提；

②渗漉法： 乙醇，冷提，提取效率高，但溶剂用量大； ③超声提取：各种溶剂，可加热，但所需温度低； ④煎煮法： 水，加热；

⑤回流提取：有机溶剂，溶剂用量大

⑥连续回流提取：有机溶剂，索氏提取器，溶剂反复利用

（4）影响溶剂提取效率的因素

①溶剂 ②方法 ③粉碎度 ④温度 ⑤时间

二、中药有效成分的分离与精制 分离依据：共存成分的性质差异 1. 溶解度差异

①调节温度；

②改变混合溶剂的极性； ③调节PH；

④加入某种沉淀试剂。 2. 分配比不同

①简单液液萃取法； ②逆流分溶法； ③纸色谱；

④液液分配柱色谱； ⑤液滴逆流色谱； ⑥高速逆流色谱。 3. 吸附性差异

①吸附的类型；

②物理吸附的基本规律； ③极性及强弱判断；

④简单吸附法用于物质的浓缩与精制； ⑤吸附柱色谱法用于物质的分离； ⑥聚酰胺柱色谱； ⑦大孔吸附柱色谱。 4．分子大小差异

①透析法；

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