第一章 药物的变质反应和生物转化 下载本文

内容发布更新时间 : 2024/5/27 23:25:57星期一 下面是文章的全部内容请认真阅读。

30.含有羰基结构的药物在体内代谢时,一般首先通过 A氧化代谢; B还原代谢; C水解代谢; D结合反应; E聚合反应; B型题(配伍选择题) (31题-35题) A多为亲核取代反应过程。 B一般不发生变质,但影响药效。 C越易水解。 D是不可逆的。 E是可逆的。 31.盐类药物的水解使溶液显弱酸性或弱碱性 32.羧酸衍生物(酯、酰胺、酰肼等)的水解 33.酯的碱催化水解 34.在羧酸衍生物中,离去酸的酸性越强的药物 35.酯的酸催化水解 (36题-40题) A水解速度加快 B应避免与潮湿空气接触。 C调整溶液的pH值。 D水解速度减慢。 E邻助作用。 36.羧酸衍生物的酰基邻近有亲核基团时,使水解加速,这一过程称为 37.在羧酸衍生物中引入取代基的电性效应使羧酸的酸性增强时 38.易水解的药物在贮存时 39.易水解的药物为了提高其在水溶液的稳定性,可以 40.在羧酸衍生物中引入取代基的电性效应使羧酸的酸性减弱时 (41题-45题) A愈易水解。 B遇空气中的氧气引起氧化反应。 C药物的水解速度加快。 D药物自动氧化反应的进行。 E均裂自动氧化和异裂自动氧化两种。 41.药物的结晶愈细,在相对湿度愈大空气中 42.温度升高时 43.自动氧化反应是药物在贮存过程 44.药物的自动氧化可分为 45.光照可以催化 (46题-50题) A没有α-C-H键。 B容易生成烯氧负离子而自动氧化。 C易发生自动氧化。 D吡啶杂环氧化开环,生成不饱和醛再经聚合产生有色的聚合物。 E氨基是供电子基;而羧基是吸电子基。 46.对氨基酚比对羧基苯酚更易发生自动氧化,是因为 47.叔醇难以氧化是因为 48.烯醇易发生自动氧化,是因为 49.药物结构中的芳伯氨基和肼基 50.吡啶或衍生物遇光变色的原因是 (51题-55题) A焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、维生素C等。 B可以在药液中通入不活泼的气体(如CO2或N2)。 C影响某些药物的氧化还原电位和影响某些药物的后续反应。 D自动氧化速度加快2~3倍。 E没食子酸丙酯、氢醌、二叔丁基对甲苯酚、维生素E等。 51.常用的水溶性抗氧剂有 52.为了减少氧对药物的影响,除了尽量减少药物与氧接触外 53.溶液酸碱性对药物的自动氧化影响主要是 54.易氧化的药物或制剂在制备和贮存时,温度每升高10℃,侧 55.常用的油溶性抗氧剂有 (56题-60题) A生成N-羟基化合物。 B能减弱芳环的羟化反应。 C与葡萄糖醛酸结合反应完成。 D密封、遮光保存。 E能增强芳环的羟化反应。 56.含芳环的药物在芳环上引入供电子取代基时, 57.含芳环的药物在芳环上引入吸电子取代基时 58.胺类药伯胺和仲胺在体内发生N-氧化后, 59.药物在体内代谢可以通过 60.易发生自动氧化的药物应 C型题(比较选择题) (61题-65题) A发生水解反应; B发生氧化反应; C两者都能发生; D两者都不能发生; 61.羧酸衍生物酯、酰胺等药物在水溶液中一般易 62.烯醇或酚类药物易 63.普鲁卡因分子结构中同时具有芳香第一胺和酯键,所以 64.氟烷分子结构为卤代烃化合物,所以 65.青霉素因分子结构中具有β-内酰胺和侧链酰胺,所以易 (66题-70题) A影响药物的水解反应; B影响药物的氧化反应; C两者都有影响; D两者都不影响; 66.药物在生产和贮存过程中,改变药物的温度时对 67.空气的相对湿度、药物的结晶颗粒大小将 68.光的照射将 69.对固体药物,改变压强时对 70.重金属盐类的离子对 (71题-75题) A邻助作用; B空间位阻作用 C两者都能发生; D两者都不能发生; 71.阿司匹林结构中的酚酯较易水解,是因为酚酯键受到邻位羧基的 72.利多卡因的酰胺键不易水解,是因为酰胺键受到较强的邻二甲基的 73.青霉素类药物的β-内酰胺环易水解开环,是因其侧链酰键受到 74.哌替啶的酯键不易水解是因为酯键受到较强的 75.易水解的苯佐卡因与咖啡因形成复合物能提高药物的稳定性和防止水解,是因为 (76题-80题) A通入惰性气体(如CO2或N2),加入抗氧剂增加稳定性。 B金属离子配合剂;调节溶液pH值增加稳定性。 C两种方法都可以; D两种方法都不可以; 76.易水解的药物可采用 77.具有较强还原性的药物可采用