内容发布更新时间 : 2024/10/22 11:01:10星期一 下面是文章的全部内容请认真阅读。

答：利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括增加黏度以减少扩散系数，包衣，以及制成微囊、不溶性骨架片、植入剂、药树脂和乳剂等。

（1）包衣：将药物小丸或片剂用适当材料包衣。可以一部分小丸不包衣，另部分小丸分别包厚度不等的衣层，包衣小丸的衣层崩解或溶解后，药物释放，结果延长药效。

（2）制成骨架片剂：包括亲水凝胶骨架片、不溶性骨架片和溶蚀性骨架片三种类型。亲水性凝胶骨架片，主要以高黏度纤维素类为 （3）加入助溶剂

一些难溶性药物当加入第三种物质时能够增加其在水中的溶

而不降低药物的生物活性，此现象称为助溶，加入的第三种物质

分子化合物，称为助溶剂。助溶机理为：药物与助溶剂形成可溶

盐，形成复合物或通过复分解反应生成可溶性复盐。例如难溶于

碘可用碘化钾作助溶剂，与之形成络合物使碘在水中的浓度达5 （4）使用增溶剂

表面活性剂可以作增溶剂，以增加难溶性药物在水中的溶解

主，与水接触形成黏稠性的凝胶层，药物通过该层而扩散释放；不溶性骨架片，影响释药速度的主要因素为药物的溶解度、骨架的孔率、孔径和孔的弯曲程度。溶蚀性骨架片通常无孔隙或少孔隙，它在胃肠道的释放药物是外层表面的磨蚀－分散－溶出过程。

（3）制成微囊：使用微囊技术将药物制成微囊型缓释或控释制剂。在胃肠道中，水分可渗透进入囊内，溶解药物形成饱和溶液，然后扩散于囊外的消化液中而被机体吸收。囊膜的厚度、微孔的孔径、微孔的弯曲度等决定药物的释放速度。

（4）制成植入剂：植入剂为固体灭菌制剂。一般用外科手术埋藏于皮下，药效可长达数月甚至数年。现在已开发出了不需手术而注射给药的植入剂，其载体材料可生物降解，故也不需要手术取出。 （5）制成药树脂：阳离子交换树脂与有机胺类药物的盐交换，或阴离子交换树脂与有机羧酸盐或磺酸盐交换，即成药树脂。干燥的药树脂制成胶囊剂或片剂供口服用，在胃肠液中，药物再被其它离子交换而释放于消化液中。

2.全身作用的肛门栓剂应用时有哪些特点？ 答：①药物不受胃肠道pH或酶的破坏而失去活性；

②对胃有刺激作用的药物使用肛门栓剂可以减小药物对胃肠道的刺激性；

炉甘石

③可减少药物的肝脏首过效应，并减少药物对肝的毒副作用；氧化锌

④对不能口服或不愿吞服的患者及伴有呕吐患者，腔道给药较为

有效。适合儿童使用。

甘油

3.简述增加难溶性药物溶解度常用的方法。 羧甲基纤维素钠 答：（1）制成盐类

蒸馏水加到

某些不溶或难溶的有机药物，若分子结构中具有酸性或碱性基团

可分别将其制成盐，以增大在水中的溶解度。酸性药物，可用碱与其生成盐，增大在水中的溶解度。有机碱药物一般可用酸使其成盐。 （2）应用混合溶剂

水中加入甘油、乙醇、丙二醇等水溶性有机溶剂，可增大某些难溶性有机药物的溶解度，如氯霉素在水中的溶解度仅为0.25%，采用水中含有25%乙醇与55%甘油复合溶剂可制成12.5%的氯霉素溶液。

增溶机理是具有疏水性中心区的胶束可包裹、插入与镶嵌极性不

分子或基团。非极性药物可被包裹在胶束的疏水中心区而被增溶

性药物与增溶剂的亲水基具有亲和力被镶嵌于胶束的亲水性外壳

增溶；同时具有极性基团与非极性基团的药物，分子的非极性部

入胶束的疏水中心区，亲水部分嵌入胶束的亲水外壳内而被增溶 4.生物利用度分为哪两种？各自的参比制剂是什么？

答：生物利用度分为绝对生物利用度与相对生物利用度。

绝对生物利用度是以静脉注射制剂为参比标准的生物利用度

相对生物利用度是剂型之间或同种剂型不同制剂之间的比较究，一般是以吸收最好的剂型或制剂作为参比制剂。? 5．对下列制剂的处方进行分析。 （1）0.5%盐酸普鲁卡因注射剂处方。

盐酸普鲁卡因 5.0g 氯化钠 8.0g 0.1mol/L盐酸

适量 注射用水加到

1000ml

（2）炉甘石洗剂处方。????????????????

3.0g 1.5g 1.5g

0.15g

30.0ml

答：（1）0.5%盐酸普鲁卡因注射剂处方分析：盐酸普鲁卡

药；氯化钠为等渗调节剂，还有稳定本品的作用；盐酸用于调节值；注射用水为溶媒。

（2）炉甘石洗剂的处方分析：炉甘石为主药，氧化锌为主油为保湿剂，羧甲基纤维素钠为助悬剂，蒸馏水为溶媒。

6．对下列制剂的处方进行分析。 （1）复方磺胺嘧啶片的处方

磺胺嘧啶 甲氧苄啶 HPMC（3%） 淀粉 硬脂酸镁 400g 800g 适量

热原污染的途径有：从溶剂中带入；从原料中带入；从容器

具、管道和装置等带入；从制备过程中带入，从输液器带入等。 （3）澄明度问题

澄明度问题的原因：是多方面的，实践证明，原辅料的质量液的澄明度有明显的影响。 （4）微粒污染问题

80g 3g 微粒产生的原因有：微粒主要产生于容器与生产过程。

生产过程中的问题包括车间空气洁净度差、容器洗涤工艺设

共制

1000片

（2）维生素C注射剂处方

维生素104依地酸二0.05g C g

钠

碳酸氢钠

49g 注射用水

1000m至

l 亚硫酸氢钠 2g

答：（1）复方磺胺嘧啶片的处方：磺胺嘧啶与甲氧苄啶为主药，二者联合应用，可增加磺胺类药物的抗菌效果。HPMC（3%）为粘合剂，淀粉为崩解剂，硬脂酸镁为润滑剂。?

（2）维生素C注射剂处方：维生素C为主药，碳酸氢钠用于调节pH，还可稳定本品，亚硫酸氢钠为抗氧剂，依地酸二钠为螯合剂，注射用水为溶媒。?

7.简述输液制备中存在的问题，产生的原因。

答：输液存在的主要问题包括细菌污染和热原污染，以及澄明度与微粒污染问题。 （1）染菌问题

原因：可能是由于生产过程中环境受到严重污染、灭菌不彻底、瓶塞不严或者漏气等等； （2）热原反应

当、不净，滤器选择不佳，滤过方法不好，灌封操作不合要求，安排不合理等。

输液容器的问题主要是橡胶塞和输液容器的质量不好，在贮程中可能污染药液，影响产品质量。 8.对下列制剂的处方进行分析。

(1)分析10%葡萄糖输液的处方。

注射用葡萄糖 100g 1%盐酸 适量 注射用水至

1000ml

（2）阿司匹林片的处方

处方 100片量 阿司匹林 30.0g 淀粉 3.0g 酒石酸 0.15g 10%淀粉浆 适量 滑石粉

1.5g ? 答：（1）10%葡萄糖输液的处方分析：葡萄糖为主药用于调节pH，注射用水为溶媒。

（2）阿司匹林片的处方分析：阿司匹林为主药，淀粉为崩酒石酸为稳定剂，10％淀粉浆为粘合剂，滑石粉为润滑剂。