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识浓度（mg/ml）=21％

3.4.4 样品稳定性试验

精密量取上述配制成的芦丁甲醇溶液（0.2mg/ml）,即刻在510nm处测定吸光度，在常温避免阳光直接照射条件下，每间隔一个小时测量一次，依次为1h、2h、3h、4h、5h??8h再次测定；结果表明，吸光度值在8h内保持稳定(如下图)。

时间（h） 吸光度（A）

3.4.5加样回收率实验

6.0400 6.0402 6.0401 6.0403 6.0399 6.0398 6.0400 6.0398 6.0400 0

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（1）将经粉碎（过20目筛）的槐米样品称0.3g，每份加入10mg芦丁标准品到50毫升烧杯中；

（2）加入3ml石油醚浸泡10min后，超声处理30min，静置，待分层后，仔细地将石油醚层倒出；

（3）再次加入3ml石油醚，浸泡10min后，超声处理30min，仔细地将石油醚层倒出，避免粉末层倒出，记录实验现象；

（4）经脱脂的药材加60%乙醇30ml，用球形冷凝管加热回流过滤半个小时，分别用60%乙醇 5ml洗涤2次获得醇液；

（5）将醇液倒入50ml容量瓶并用60%乙醇定容。

（6）精密吸取样品溶液0.8ml于25ml容量瓶中，加30%乙醇至6.0ml，加入5%亚硝酸钠1.0ml，混匀，放置6分钟。

（7）加10%硝酸铝溶液1.0ml，摇匀，放置6分钟。

（8）加入1mol /dm3氢氧化钠溶液10ml，加30%乙醇至刻度，摇匀，放置15min。 （9）以相应的试剂为空白，在510 n m最大波长处测定样品平均吸光度为0.319.

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（10）根据回归方程，计算加样回收率= (加标试样测定值－试样测定值)÷加标量×100%.=(60.30-50.70)\\10=96%，符合加样回收率范围。

4.讨论与小节

《中国药典》（2015年版）采用比色法测定芦丁的含量，此法比较复杂。本实验采用紫外-分光光度法，重现性好，精密度高，操作简便，易于实践。同时本实验也结合了芦丁的性质以及前人的实践经验，根据芦丁在冷热水中溶解度的差异以及在不同温度、酸碱度等条件下水解程度的差异，采取了碱提酸沉法。测得槐米中芦丁含量为21％，表明了本实验的可行性。

5.参考文献

［1］ 杨娜，朱开梅，顾生玖．从槐米中提取槲皮素方法的研究进展［J］.时珍国医国药，2015，21(12):3340．

［2］李锋，唐辉，韦宵等．广西全州县金槐生产存在的问题及发展对策［J］.广西科学院学报，2009，25(2):130-134．

［3］ 国家药典委员会．中国药典［S］．北京:中国医药科技出版社，2015: 333． ［4］ 李茂星，谢景文，葛欣．芦丁的药效学研究进展［J］．华西药学杂志，2011，15(6):450．

［5］ Odetti PR，Borgoglio A,Pascale AD，etal． Prevention of diabetes－ increased aging effect on rat collagen－linked fluorescence by aminoguanidine and rutin［J］.Diabetes,1990,39(7):796．

［6］李振志,朱华,谢锋等.不同产地槐米中芦丁的含量测定[J].World Chinese Medicine, 2013，8（8）：952-954.

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［7］王朝周,程秀民.薄层扫描法测定槐米中芦丁含量[J].中国方剂学实验杂志，2004，10（4）：21-22.

［8］冀德富，程月召，李慧峰等，高纯度芦丁的制备实验研究[J].实验室科学，2014，17（4）：38-41.

［9］李颖平，用碱溶酸沉法从槐米中提取芦丁工艺的优化[J].山西农业科学,2015，43（6）：751-753.

［10］李慧,王明明,槐米中芦丁的提取结晶与含量测定[J].陕西中医,2011,32(10):1412-1413.

［11］姚倩，郭晓强，宋芹,槐米中芦丁提取工艺的比较研究[J].成都大学学报（自然科学版），2013，32(4):332-333.

综述

芦丁的药理作用及剂型的研究进展

摘要：在我国芦丁产量比较大，槐米、荞麦、红旱莲、野生梧桐叶等植物中含有芦

丁，因而目前多通过提取纯化的方法生产芦丁，也有部分通过人工合成。近年来，人们对于芦丁的研究越来越深入，芦丁在医药中的应用也越来越频繁。该综述主要总结前人对芦丁在药理及剂型方面的部分研究。

关键词：芦丁 药理作用 剂型 研究进展

Abstract: Rutin yield in our country is larger, sophora japonica, buckwheat, red dry lotus, wild wutong leaves, such as plant contains rutin, more so now manufactured by the method of extraction and purification, rutin and some by artificial synthesis.In recent years, the study of luding has become more and more advanced, and the use of lutin in medicine has become more and more frequent.This review mainly summarizes some research on the pharmacological and dosage forms of luding.

Key words: rutin Pharmacological effects Dosage forms The research progress

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芦丁，异名芸香苷、维生素Ｐ、紫槲皮苷，芸香叶苷，路丁，络通{}。具有维生素P样作用，能降低血管脆性及异常的通透性，可用于防治高血压及动脉硬化的辅助治疗剂。多年来，国内外学者借助于现代先进的化学和药理手段，尤其是新型的分离和分析方法，对芦丁的药理活性进行了深入的研究。本文着重就芦丁的药理作用、主要剂型和临床应用进行综述。

1.芦丁的药理作用

1.1对心血管系统的作用

目前，有不少含黄酮类化合物的中药在临床上用于治疗冠心病，其中芦丁、槲皮素等有明显的扩冠作用，同时对由ADP、胶原蛋白或凝血酶引起的血小板聚集及血栓的形成也有抑制作用【1】。储金秀等[2]研究表明芦丁能剂量依赖性的抑制AngⅡ诱导的心肌细胞的肥大，并能拮抗AngⅡ诱导的心肌细胞蛋白激酶C(protein kinase C，PKC)蛋白表达的增加和位移，降低PKC的活性。PKC主要存在于细胞核内，对细胞增殖、分化、转化、凋亡信号转导发挥重要作用，与心血管疾病关系密切。在抑制血小板凝聚方面，可能与芦丁可以抑制血小板激活因子（PAF）诱导的血小板聚集、5-HT 释放及血小板游离钙增加有关。PAF 是迄今发现的最强的血小板聚集激活剂，它可由血小板、白细胞、内皮细胞等多种细胞产生并具有广泛的生物活性，在许多疾病过程中起介导作用， 与组织缺血再灌注损伤、冠心病、动脉粥样硬化、脑血管疾病等诸多心脑血管疾病密切相关[3]。因此拮抗PAF的作用, 为目前缓解缺血性心脑血管疾病的重要途径。

1.2抗炎作用

有报道，芦丁及其衍生物羟乙基芦丁（曲克芦丁）对角叉菜胶、5-HT及PEG诱发的大鼠足爪水肿、甲醇引发的关节炎及棉球肉芽肿等均有明显的抑制作用。芦丁抗炎的机制可能与前列腺素生物合成过程中的脂氧合酶受到抑制有关【4】。

1.3抗菌及抗病毒作用

有研究表明: 芦丁有抗病毒和抑制醛糖还原酶活性的作用[3],此机制尚不明确。

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1.4弱雌性激素样作用

有报道称，异黄酮类有雌性激素样作用；而芦丁等黄酮类有弱雌性激素样作用，这可能是它们与己烯雌酚结构相似的缘故【5】。

1.5抗自由基活性、防晒、抗氧化

芦丁是清除自由基的强氧化剂, 它可终止自由基的连锁反应, 抑制生物膜上多不饱和合脂肪酸的过氧化作用 ,清除脂质过氧化产物, 保护生物膜及亚细胞结构的完整性, 在机体内起着重要作用[6]。芦丁是一种天然抗氧化剂，研究发现芦丁对O2--有很强的清除作用，清除效率可达96%以上。

1.6抗脂质过氧化作用

脂质过氧化是指活性氧自由基攻击生物膜中多不饱和脂肪酸而引起的一系列氧化过程。芦丁作为二价铁的螯合剂，能抑制 Fenton（芬顿）反应和脂质过氧化的链式反应而具有明显的抗脂质过氧化作用[7]，其保护作用与传统的谷胱甘肽（GSH）保护作用近似。

1.7抗急性胰腺炎(AP)

芦丁能有效防止低钙血症的发生,并降低胰腺组织钙离子浓度。研究发现芦丁能提高胰腺组织大鼠磷脂酶含量, 提示芦丁可能对胰腺组织PLA2的释放及激活具有抑制作用; 芦丁能有效防止AP大鼠低钙血症的发生,可能是通过阻止钙离子内流并降低胰腺组织细胞钙离子超载, 而减轻对 AP的病理生理损害[8] 。

1.8 增强免疫、抗衰老

有报道表明，芦丁可减小血管通透性，增加弹性，抑制毛细血管扩张，从而起到祛红血丝的作用；同时芦丁还具有抗辐射和吸收Ｘ射线的功能，使皮肤红润、光滑、抗皱，起到延缓衰老的作用。

1.9降低血糖、抗癌细胞

芦丁可激活神经介素受体，神经介素U2是2000年发现的一种亚型神经受体，神经介素U2受体的激活可调节饮食，增强胰岛素敏感性，降低血糖,同时芦丁能抑制结肠癌细胞和前列腺癌细胞的增殖。

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2.芦丁的主要剂型的研究进展

根据芦丁的物理性质，芦丁难以溶于水，易溶于碱液。芦丁口服难以吸收完全，生物利用度低，故芦丁的剂型研究有很大的发展前景。

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