内容发布更新时间 : 2024/12/26 9:10:44星期一 下面是文章的全部内容请认真阅读。

蒃第二章化学制药工艺路线的设计和选择

薂2-1工艺路线设计有几种方法，各有什么特点？如何选择？

袆答：（1）类型反应法，类型反应法是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行合成工艺

路线设计的方法。类型反应法既包括各类化学结构的有机合成通法，又包括官能团的形成，转换或保护等合成反应。对于有明显结构特征和官能团的化合物，通常采用类型反应法进行合成工艺路线。

薅（2）分子对称法，药物分子中存在对称性时，往往可由两个相同的分子片段经化学合成反应制得，

或在同一步反应中将分子的相同部分同时构建起来。该法简单，路线清晰，主要用于非甾体类激素的合成。

袄（3）追溯求源法，从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步步逆向推导，进行寻源的

思考方法，研究药物分子化学结构，寻找出最后一个结合点，逆向切断链接消除重排和官能团形成与转化，如此反复追溯求源直到最简单的化合物，即期始原料为止，即期始原料应该是方便易的，价格合理的化学原料或天然化合物，最后是各步的合理排列与完整合成路线的确定。

羀2—2工艺路线评价的标准是什么？为什么？

衿答：原因：一个药物可以有多条合成路线，且各有特点，哪条路线可以发展成为适合于工业生

产的工艺路线则必需通过深入细致的综合比较和论证，从中选择出最为合理的合成路线，并制定出具体的实验室工艺研究方案。

蚅工艺路线的评价标准：1）化学合成途径简捷，即原辅材料转化为药物的路线简短;2）所需的原辅

材料品种少并且易得，并有足够数量的供应；

羁3）中间体容易提纯，质量符合要求，最好是多不反应连续操作；

蚂4）反应在易于控制的条件下进行，如无毒，安全；

蚈5）设备要求不苛刻；6）“三废”少且易于治理；

螅7）操作简便，经分离，纯化易达到药用标准；

莂8）收率最佳，成本最低，经济效益好。

膀第五章氯霉素生产工艺

蒇5-2、工业上氯霉素采用哪几种合成路线？各单元步骤的原理是什么？关键操作控制是什么？

袅答:工业上氯霉素采用具有苯乙基结构的化合物原料的合成路线；

螃原理：⑴ ⑵

袁

蒀第七章半合成抗生素生产工艺

羅7-3、在半合成制备头孢菌素过程中，哪些步骤采用化学合成？哪些步骤采用生物合成？

膄答：在化学酰化路线中，7位的酰化和3位的取代采用化学合成。在酶化法生产路线中，酶进

行水解，采用生物合成。

艿第八章甾体激素生产工艺

芈8-2在制备氢化可的松过程中，哪些步骤采用化学合成，哪些为生物法？

羅答：化学合成：（1）△5，16—孕甾二烯—3B—20二酮—3—醋酸酯的制备

薄（2）16a—17a—环氧黄体酮的制备

肁(3)17a—羟基黄体酮的制备

羇（4）△孕甾烯—17a，21—21二醇—3，,2—二酮醋酸酯的制备

肅生物法：最后一步（5）最终产物氢化可的松的制备

螁第十章微生物发酵制药工艺

葿10-1微生物发酵的过程可分为几个时期，各有何特征？

螆答：分为三个时期：一：菌体生长期

膅菌体生长期也称为发酵前期，是指从接种菌种至菌体达到一定临界浓度的时间，包括延滞期，对

数生长期呵减速期，菌体的主要代谢是进行碳源，氮源等分解代谢，培养基质不断被消耗，浓度降低，而菌体不断地生长和繁殖，浓度增加，溶氧量不断下降，在菌体临界值时，溶解氧浓度降到最低。