内容发布更新时间 : 2024/11/6 9:24:52星期一 下面是文章的全部内容请认真阅读。

什么是生物药剂学？生物药剂学研究的剂型因素与生物因素包括哪些方面？

生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的学科。剂型因素包括：①药物的某些化学性质②药物的某些物理性质③药物的剂型及用药方法④制剂处方中所用辅料的种类、性质呵用量，⑤处方中药物的配伍及相互作用⑥制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等；生物因素包括：①种族差异②性别差异③年龄差异④生理和病理条件的差异⑤遗传因素

药物通过生物膜的转运机制有哪些？各有何特点？转运机制有被动转运、载体媒介转运、膜动转运。被动转运特点：①从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运②不需要载体，膜对药物无特殊选择性③不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响④不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象；载体媒介转运特点：分为促进扩散和主动转运，促进扩散的特点：①从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运②需要载体③有结构特异性④存在竞争性抑制作用；主动转运特点：①逆浓度梯度转运②需要消耗机体能量③需要载体④速率及转运量与载体量及其活性有关⑤存在竞争性抑制作用⑥受代谢抑制剂影响⑦有结构特异性和部位特异性；膜动转运特点：①不需要载体②需要能量③有部位特异性 3影响药物消化道吸收的生理因素有哪些？①消化系统因素;酸性对药物吸收的影响、胃肠液成分的影响、食物的影响、胃肠道代谢作用的影响②循环系统因素：胃肠血流速度、肝首过效应、淋巴循环③疾病因素：胃酸缺乏、腹泻、甲状腺功能不足、胃切除④药物转运糖蛋白

4、什么是胃排空速率？对药物吸收有何影响？胃排空的快慢用胃空速率来描述。胃排空的快慢对药物在消化道中的吸收有一定的影响。胃排空速率慢，药物在胃中停留时间延长，与胃粘膜接触机会和面积增大，主要在胃中吸收的弱酸性药物吸收会增加。由于小肠表面积大，大多数药物的主要吸收部位在小肠，因此胃排空加快，到达小肠部位所需的时间缩短，有利于药物吸收，产生药效时间也加快。少数在特定部位吸收的药物，胃空速率大，吸收反而较差，如维生素B2

5食物如何影响药物消化道吸收？与食物同服，可促进胃排空速率加快，药物进入小肠，在肠内停留时间延长；脂肪类食物可促进胆汁分泌，而胆汁可促进难溶性药物溶解吸收。

6 试用pH-分配假说阐明药物的解离状态与脂溶性对药物吸收的影响药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。

①当酸性药物的pka值大于消化道体液pH值时（通常是酸性药物在胃中），则未解离型药物浓度Cu占有较大比例；②当碱性药物pka值大于体液pH值时（通常是弱碱性药物在小肠中），则解离型药物浓度Ci所占比例较高随着小肠从上到下的PH逐渐增大，吸收量增加；③通常药物的Ko/w大，说明该药物的脂溶性较好，吸收率也大，但Ko/w与药物的吸收率不成简单的比例关系。脂溶性太强的药物可因难以从类脂膜中游离入水溶性体液中，使药物吸收率下降。

7影响药物溶出速率的理化因素有哪些，如何改善药物溶出速率以提高药物的生物利用度？影响因素：①解离度和脂溶性；②溶出速度：溶解度、粒子大小、多晶型、溶剂化物

改善药物溶出度的方法：①制成盐类②制成无定形药物③加入表面活性剂④用亲水包和材料制成包合物：

8应用药物理化性质如何提高药物消化道吸收？改变未离解型药物的比例，改变未离解型药物脂溶性大小，改变药物溶出度大小。

9试述各种粘膜吸收的途径及特点？口腔黏膜吸收：能避开肝首过效应，无胃肠道的降解作用，给药方便，起效迅速，无痛无刺激，患者耐受性好；鼻腔粘膜吸收：①鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜渗透性高，有利于全身吸收②可避开肝首过作用、消化道内代谢呵药物在胃肠液中的降解③吸收程度呵速度有时可与静脉注射相当④鼻腔内给药方便易行；肺部给药：吸收面积大，含有丰富的毛细血管和极小的转运距离，因此肺部给药吸收迅速，而且吸收后的药物直接进入血液循环，不受肝首过效应的影响。阴道给药：血管分布丰富，血流经会阴静脉丛流向会阴静脉，最终进入腔静脉，可绕过肝脏的首过作用；直肠给药：栓剂距肛门2cm处，可使大部分药物避开肝首过作用，给药生物利用度远高于4cm给药。当栓剂距肛门6cm处给药时，大部分药物经直肠上静脉进入门静脉-肝脏系统。

10比较各种非血管内注射药物吸收的快慢，影响注射给药吸收的因素有哪些？肌肉注射>皮下注射。影响药物吸收的因素有生理因素(血流状态、淋巴液流速)、药物理化性质（分子量、溶解度）、剂型因素

11影响肺部吸收的药理化性质与生理因素有哪些？①药物粒子在气道中的沉积，生理因素有肺泡表面积大、含有丰富的毛细血管和极小的转运距离

12影响药物经皮吸收的因素有哪些？如何促进药物的经皮吸收？生理因素（种族、部位）、剂型因素（分子量、溶解度、o/w分配系数、熔点、ph影响）、透皮吸收促进剂、离子导入技术的应用、超声导入技术的应用。应用经皮吸收促进剂可提高药物的经皮吸收。 13鼻粘膜有何生理特征，影响药物鼻粘膜吸收的因素有哪些？生理因素（吸收途径、鼻腔ph、鼻腔血液循环、纤毛运动）；剂型因素：药物的脂溶性和解离度、药物的相对分子质量和粒子大小、吸收促进剂与多肽类药物的吸收

14什么是药物的分布？表观分布容积的意义如何？药物从吸收部位进入血浆侯，在血浆和组织

之间的转运过程，称为药物的分布。表观分布容积的意义：①Vd值它代表药物透膜转运和分布到体内各部位的特性。是由药物的理化性质决定的常数。②Vd＝D/C反映药物剂量与血药浓度的关系，利用此公式，若测得血药浓度，乘以其表观分布容积，即可求得药物在体内的总量。对指导临床用药具有重要意义 15试述药物在组织中的分布过程及其影响因素。药物吸收后随血液循环到各组织间液.。影响因素：药物的理化性质、药物的血浆蛋白结合率、体液的pH值、机体的生理屏障。 16药物血浆蛋白结合与药效的关系，影响蛋白结合的因素有哪些？

药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。若药物与血浆蛋白结合率很高，药物作用将受到显著影响。由于药理作用主要和血中游离药物浓度有关，因此血中游离药物浓度的变化是影响药效的重要因素。影响因素有动物种差、性别差异、生理和病理状态

17药物血浆蛋白结合率的轻微改变（如变化率为1%），是否会显著影响药理作用强度？

会。一个结合率低于70%的药物，即使结合率降低10%，体内游离药物浓度最多只增加15%，而一个结合率高达98%的药物，若结合率降低10%，则可以使游离药物浓度上升5倍，这时可引起疗效的显著改变，或者引起毒性反应

18药物的淋巴系统转运有何重要意义？. 如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运？由于大分子药物和微粒等容易通过淋巴管转运，药剂学通常采用现代制剂技术，制备脂质体、微乳、微粒、纳米粒、复合乳剂等各种载药系统，来增加药物的淋巴转运。

为什么弱碱性药物比弱酸性药物易通过血脑屏障？因为非解离型药物易于透过细胞膜进入脑内，而离子型药物向中枢神经系统转运极其困难。在血浆pH7.4时，弱酸性药物主要以解离性存在，而弱碱性药物主要以非解离型存在。一般来说，弱碱性药物容易向脑脊液转运

20什么是药物代谢？代谢反应及代谢酶的主要类型？药物被机体吸收侯，在体内各种酶以及体液环境作用下，其化学结构可发生改变，这一过程即为药物代谢。代谢酶常分为微粒体系酶和非微粒体系酶二大类

21影响药物代谢的因素有哪些？①给药途径对药物代谢的影响②给药剂量和剂型对药物代谢的影响③药物的光学异构特性对药物代谢的影响④酶抑制和诱导作用对药物代谢的影响⑤生理因素对药物代谢的影响

22如何利用药物代谢规律进行制剂设计，提高药物制剂的生物利用度和疗效？①通过改变药物的结构制成前体药物，增加药物吸收过程的稳定性或改变药物在体内的分布，可以将难以吸收的水溶性药物制成亲脂性的前体药物，增加药物的吸收，利用机体内靶部位特定酶的作用，将前体药物代谢成母体药物起靶向作用。如氨苄西林制成前体药物酞氨西林，增加其在胃液中稳定性，进入肠道后受肠道非特异性酯酶的水解，转化为氨苄西林而吸收。多巴胺制成前体药物左旋多巴，易被转运到脑后，被脑内脱羧酶脱去羧基转变成多巴胺而发挥作用；②消化道重的代谢酶较易被饱和，可通过增大给药量或利用某种制剂技术，造成代谢部位局部高浓度，使药酶饱和来降低代谢速度，增加药物的吸收量。根据药酶抑制剂的性质，可设计利用一个药物对药酶产生抑制，从而来减少或延缓另一个药物的代谢，到达提高疗效或延长作用时间的目的，如左旋多巴配伍甲基多巴肼，甲基多巴肼有抑制小肠、肝、肾中的脱羧酶的作用，故能抑制左旋多巴的脱羧作用；③对于许多在肝中有首过效应而失效的药物，为避免肝中药酶对药物的代谢，可考虑改变剂型，以增加这类药物的适用范围。如硝酸甘油舌下片。 23肾排泄机制有哪些？影响肾排泄的主要因素有哪些？机制有肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收三种。主要因素有;①药物的脂溶性②尿pH值和药物的pKa③尿量

24什么是肠肝循环对药物作用的影响？肠肝循环是指由胆汁排泄到小肠中的药物或其代谢物，在小肠中又被重吸收返回肝门静脉血的现象。有肠肝循环的药物在体内贮留时间长，某些药物血药浓度形成双吸收峰。

25药物相互作用对药物的吸收、分布、排泄和代谢有哪些影响?吸收：影响胃肠道蠕动、胃肠道ph值；分布：竞争血浆蛋白结合部位、竞争组织蛋白结合位点、改变药物的组织分布量；代谢：酶诱导、酶抑制；排泄：改变尿液ph值、干扰药物从肾小管分泌。