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浙江大学远程教育学院 《药理学（A）》课程作业（必做）

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第一篇 总论

第二章 药物效应动力学

一、名词解释

1．不良反应：用药后出现的不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的有害反应。包括副反应，毒性反应，后遗效应，停药反应，变态反应，特异质反应等。多数不良反应是药物固有的效应，在一般情况下是可以预知的，但不一定是可以避免的。少数较严重的不良反应是较难恢复的，称为药源性疾病。

2．副作用：在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的不适反应。由于药物作用的选择性低而引起，是药物本身固有的作用，多较轻微并可预知，所以可设法加以避免或减轻。 3．毒性反应：在剂量过大或用药时间过长、药物在体内积蓄过多时发生的危害性反应，一般比较严重，但是可以预知也是应该加以避免的不良反应。毒性反应包括急性毒性反应和慢性毒性反应。企图增加剂量或延长疗程以达到治疗目的是有限度的，过量用药是十分危险的

4．极量 ： 是国家药典明确规定允许使用的最大剂量。

5．效能 ：量反应时当浓度或剂量增加而效应量不再上升时，称为最大效应，也称效能 6．效价强度：是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。

7．治疗指数 ：质反应时，引起50%的动物或实验标本产生某种反应或治疗效果，称为半数有效量（ED50）；如效应为死亡，则称为半数致死量（LD50）。通常将药物的LD50/ ED50的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性，治疗指数大的药物相对较安全。

8．受体拮抗药：没有内在活性的配体与受体结合后不能激发生理效应，反会妨碍受体激动药的作用，这类配体叫做受体拮抗药。

9．受体向下调节：受体长期反复与激动药接触产生的受体数目减少或对激动药的敏感性降低。如异丙肾上腺素治疗哮喘产生的耐受性。

二、填空题

1．药物作用两重性是指__治疗作用__和____不良反应________。

第三章 药物代谢动力学

1

一、名词解释

1．首关消除 口服药物在小肠吸收后经门静脉进入肝脏。有些药物首次通过肝脏就发生转化，减少进入体循环的药量，叫做首关消除。首关消除特别明显的药物，如利多卡因，口服无效，可采用静脉注射；舌下和直肠下段给药吸收途径不经过肝门静脉，故舌下给药或直肠给药可避免或部分避免首关消除，如硝酸甘油舌下给药可迅速发挥抗心绞痛作用。还有些药物如普奈洛尔，由于首关消除的影响，不同个体生物利用度差异较大，临床应用时必须注意剂量个体化。

2．酶诱导剂：凡能诱导药酶活性增加或加速药酶合成的药物 3．恒比消除 ：在单位时间里,体内药物按恒定的比例衰减,

4．恒量消除：即零级动力学消除，指在单位时间内始终以一个恒定的数量进行消除。 5．生物利用度 ：是指经过肝脏首关消除过程后进入体循环的药物相对量和速度，用F表示，绝对生物利用度=口服等量药物后AUC/静注定量药物后AUC，相对生物利用度=受试

药AUC/标准药AUC。生物利用度是评价药物制剂质量的一个重要指标。 6、半衰期（t1/2）：是指血浆药物浓度下降一半所需时间，是表示药物消除速度的一种参数。按一级动力学消除的药物t1/2与血药浓度无关，是恒定值，t1/2=0.693/ke，按零级动力学消除的药物t1/2随初始血药浓度下降而缩短，不是固定数值，t1/2=0.5C0/K。临床常根据药物的t1/2确定给药间隔。

二、填空题

1．药物的体内过程包括______吸收____、_____分布___、____代谢_____和__排泄_______。 2．药物在体内的消除动力学过程可分为__一级消除动力学 和 零级消除动力学_两类。 3．机体最重要的代谢药物的器官是_____肝脏_______，因其存在与药物代谢关系密切的_____肝药_______酶。

第二篇 传出神经系统药物

第二章 拟胆碱药

一、填空题

1．新斯的明对骨骼肌有强大兴奋作用，这是因为：①__抑制胆碱酯酶

___，②__直接激动骨骼肌运动终板上的Nm受体_，③促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。

2．毛果芸香碱在眼科上的应用有_____缩瞳、降低眼内压、调节痉挛____。

3．有机磷酸酯类中毒时，M样症状用__竞争性阻断M受体______药对抗；使胆碱酯酶复活用___胆碱酯酶复活药________药。

二、综合分析题

1．有机磷农药中、重度中毒时，宜用哪些药物解救？说明用药依据。

答：用M受体阻断药（阿托品）和胆碱酯酶复活药（氯解磷定）来解救。阿托品阻断M受体，使堆积的Ach不能作用于M受体，迅速解除有机磷酯类中毒的M样症状，大剂量对中枢症状也有一定疗效。但对N样症状无效。氯解磷定与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合，形成氯解磷定-磷酰化胆碱酯酶复合物，复合物再进行裂解，形成磷酰化氯解磷定，同时游离出胆碱酯酶，并恢复其水解乙酰胆碱的活性。也能直接与体内游离的有机磷酸酯结合，形

2

成无毒的磷酰化氯解磷定由尿中排出。能迅速解除N样症状，消除肌束颤动。但对M样症状效果差。故应M受体阻断药（阿托品）和胆碱酯酶复活药。

第三章 抗胆碱药

一、填空题

1．青光眼患者禁用的药物有___阿托品________、______东莨菪碱 (山莨菪碱)____等。 2．阿托品禁用于____青光眼，前列腺肥大___。

二、简答题

1．分析阿托品对眼的药理作用和临床应用。

答：阿托品对眼的作用表现为扩瞳、升高眼内压和调节麻痹。⑴扩瞳是由于阿托品阻断虹膜括约肌上的M受体，松弛虹膜括约肌，使瞳孔扩大。⑵眼内压升高是由于扩瞳后虹膜退向外侧缘，虹膜角膜角（前房角）间隙变窄，阻碍房水回流，造成房水增多，眼内压升高。⑶调节麻痹是当药物阻断睫状肌环状纤维上的M受体，使睫状肌松驰而退向外缘，因而使悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，能看清远物，但看近物模糊不清。阿托品在眼科的主要应用有：①虹膜炎；②检查眼底；③验光配镜。

第四章 拟肾上腺素药

一、填空题

1．去甲肾上腺素的主要不良反应有__局部缺血甚至组织坏死__、___急性肾功能衰竭 ____。

2．肾上腺素的主要禁忌证是_____高血压，器质性心脏病（糖尿病 甲状腺功能亢进）_等。

二、简答题

1．试述肾上腺素为何能救治过敏性休克？

答：肾上腺素有心脏兴奋、收缩血管、舒张支气管、抑制组胺释放等作用，可迅速缓解过敏性休克所致的心跳微弱、血压下降、喉头水肿和支气管粘膜下水肿以及支气管平滑肌痉挛引起的呼吸困难等症状，临床上用于过敏性休克的抢救。

第三篇 中枢神经系统药物

第一章 镇静催眠药

一、填空题

1．地西泮的主要作用有_抗焦虑，镇静催眠，中枢性肌肉松弛，抗惊厥和抗癫痫___等。

二、综合分析题

1．简述苯二氮卓类与巴比妥类催眠作用的异同点。

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