内容发布更新时间 : 2024/5/6 21:00:22星期一 下面是文章的全部内容请认真阅读。

氯代嘧啶论文：氯代嘧啶 呲啶硼酸酯 Suzuki偶联

【中文摘要】嘧啶杂环衍生物是许多有用的化合物的组成结构,这些化合物应用于大量的医药品,农药,超分子化合物和天然有机产物等。Suzuki偶联反应是一种广泛应用于有机合成方面的经典反应,此反应在药物合成领域已经产生了深远的影响。嘧啶环化合物是重要的药物中间体,近年来对嘧啶类衍生物的研究从未停止,特别是对其Suzuki偶联反应的研究越来越热。本文综述了嘧啶类化合物的用途、合成方法等,以及嘧啶类化合物的Suzuki偶联反应。关于嘧啶类化合物与吡啶杂环的偶联反应报道不多。本文选用了氯代嘧啶化合物为底物,研究了其与吡啶硼酸酯的Suzuki偶联反应。本文以简单的原料合成了几种单氯代嘧啶衍生物(4-氯-6-甲氧基嘧啶、4-氯-2-甲基嘧啶、6-氯-4苄氧基嘧啶、4-氨基-6-氯嘧啶、4苄氨基-6-氯嘧啶)为底物,以不同的吡啶硼酸酯为亲核试剂,研究了此suzuki偶联反应的最佳条件：以2mol%Pd(OAc)2, 4mol%PPh3为催化剂,Na2CO3为碱,二氧六环和水的混合溶液为反应溶剂,反应温度为90℃。在该体系催化下,几种氯代嘧啶衍生物与不同的吡啶硼酸酯的偶联产率都能取得理想的结果。通过此反应,得到了一系列新的偶联产物。

【英文摘要】Pyrimidine heterocyclic is in many useful compounds, which used in a lot of Pharmaceuticals, pesticides, supra molecular complexes and natural organic products, etc. Suzuki coupling reaction is widely used in organic synthesis, the response of the classic response in drug synthesis field

has produced profound influence. Pyrimidine is an important drug intermediates. In recent years, the study of pyrimidine derivatives was never stoped, especially for the study of Suzuki coupling reaction about this has become hotter and hotter. This paper reviews the ues and synthesis of pyrimidine, and also the suzuki coupling reaction about it. The reports about coupling reaction of pyrimidine with pyridineboronate esters is not lack. This paper selected the chlorinated pyrimidine compounds as the substrate, studied the Suzuki coupling reaction of its and pyridineboronate esters.We synthetized several single chloropyrimidine by used simple materials as the substrate (4-chloro-6-methoxypyrimidin, 4-chloro-2-methylpyrimidine, 4-benzyloxy-6-chloropyrimidine, 6-chloropyrimidin-4-amine, N-benzyl-6-

chloro-pyrimidin-4-amine). Used different pyridineboronate esters for relatives nuclear reagent, found that the best conditions about the Suzuki coupling reaction: 2mol%Pd(OAc)2 and 4mol%PPh3 for catalyst, Na2CO3 for alkali, diox and water mixture for solvent, and temperature is 90℃. In this system, the reaction of chlorinated pyrimidine with different pyridineboronate esters can be achieved perfect results, and we also got a series of new coupling products.

【关键词】氯代嘧啶 呲啶硼酸酯 Suzuki偶联

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【英文关键词】Chloropyrimidine Pyridineboronate esters Suzuki coupling

【目录】钯催化的嘧啶氯代物与吡啶硼酸酯的Suzuki偶联反应摘要4-5

Abstract5

目录6-8

第一章 前言8-29

1.1 嘧1.1.1.1

啶类化合物简介8-91.1.1 嘧啶类化合物的应用8-9

嘧啶类化合物在医药中的应用8-9中的应用9合成10-11的偶联12-22

1.1.1.2 嘧啶类化合物在农药

1.2.1 嘧啶的

1.2 嘧啶类化合物的合成方法9-121.2.2 嘧啶衍生物的合成11-121.3.1 嘧啶的偶联反应12-13

1.3 嘧啶类化合物1.3.2 嘧啶化合物

的Suzuki偶联反应13-2215-17

1.3.2.1 Suzuki偶联反应的催化剂

1.4

1.3.2.2 嘧啶的Suzuki偶联反应的催化条件17-22

参考文献23-29

论文设计思路22-23第二章 嘧啶化合物与吡

啶硼酸酯的Suzuki偶联29-6229-31

2.1 嘧啶化合物的合成

2.1.2

2.1.1 4,6-二氯嘧啶为原料合成嘧啶化合物30

关环法合成嘧啶化合物30-31偶联反应条件的确定31-3731-32

2.2 氯代嘧啶化合物和吡啶硼酸酯2.2.1 反应体系催化剂的选择

2.2.3 反应体系中

2.2.5 反

2.2.2 反应体系中配体的选择32-33

溶剂的选择33-342.2.4 反应体系温度的选择34-35

应体系中碱的选择35-362.2.6 催化剂用量对反应的影响