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黄连的药理作用研究进展

姓名:方功 学号：211134**** 班级：中药专硕3班

摘要：黄连的有效成分很多，对许多细菌、真菌以及病毒均有较好的拮抗作用。 近年来, 由于老药新用的提出, 黄连抗癌、降糖、调节免疫功能、改善心血管功能、降血压、抗血小板聚集等药理作用不断被发现, 其中降低血糖、调节心血管功能和抗癌作用是黄连药理研究的重点。 关键词：黄连；有效成分；药理作用

黄连来源于毛茛科植物黄连(Coptis chinensis Franch)、三角叶黄(Coptis dletoidea C. Y. Cheng et Hsiao.)、云南黄连(Coptis teeta Wall.)的根茎。味苦、性寒、入心、肝、胃、大肠经，功能清热燥湿、泻火解毒。黄连为名贵的常用中药，我国入药已有两千多年的历史，《神农本草经》列为上品[1]。现代药理实验研究表明, 黄连有效成分及提取物具有广泛的生理活性,除了传统的医药价值及使用范围外, 还发现许多新的药理作用及新用途,为进一步开发利用黄连这一传统中药材提供了可靠的依据。本文就近年来黄连的有效成分、药理作用及临床应用研究进展情况综述如下。

1.有效成分[2]

黄连根茎均含多种异喹啉类生物碱，小檗碱(Berberine，Ber )又名黄连素，为黄连的主要成分，含量约为5 % -8%。不同的黄连的有效成分也不同, 迄今已得数十种生物碱类成分。黄连根茎含小檗碱(Berberine) ,表小檗碱(Epiberberine) ,黄连碱(Coptisine) ,甲基黄连碱(Worenine) ,小檗红碱(Berberrubine ),掌叶防己碱(Palmatine),非洲防己碱(Columbamine ),药根碱(Gatrorrhizine),木兰花碱(Megnoflorine),阿魏酸(Ferulic acid) ,黄柏酮(0bakunone) ,黄柏内酯( Obakulactone)。三角叶黄连根茎含小檗碱,表小檗碱,黄连碱, 甲基小檗碱, 药根碱, 木兰花碱。云南黄连根茎含小檗碱,掌叶防己碱,药根碱,黄连碱,甲基黄连碱,木兰花碱。

2.药理作用

2.1抗病原微生物作用 2.1.1 抗菌作用

黄连和Ber都具有抗菌作用[3]对某些G+和G-有抑制作用, 其中对痢疾杆菌,

大肠埃氏菌、金色葡萄球菌、痢疾志贺氏菌、铜绿假单胞菌等肠道感染引起的菌痢、化脓性中耳炎和眼结膜炎等有效。廖志香[4]应用Ber片治疗妊娠合并泌尿系感染54例, 有效率约为93%。匡铁吉等[5]报道, Ber用于结核病治疗的首要问题是确保体内Ber达到有效作用浓度, 并能维持在抑菌浓度以上足够长时间。有报道[6]表明, Ber与奥美拉唑联合治疗消化性溃疡及根除幽门螺杆菌疗效较佳, Hp 根除率高, 且价廉、服用简单、患者易接受。 2.1.2 抗病毒作用

李建军等[7]应用Ber口服液治疗非淋菌性尿道炎58例,其解脲支原体的清除率为60% ,沙眼衣原体的清除率为100% ,总治愈率达66.1% ,达到常规西药治疗非淋菌性尿道炎的疗效水平, 而且未发现任何副作用,马伏英[8]用柯萨奇B3病毒(CB3V)感染BALB/ C小鼠,建立CB3V心肌炎动物模型, 然后用黄连、黄芩、栀子及复方制剂对感染鼠进行治疗, 结果表明4种药物均有抗病毒性心肌炎作用。 2.2 对心脑血管系统的作用 2.2.1 对心脏的作用

Ber有稳定心肌电活动，延长心肌细胞动作电位时程和有效不应期及正性肌力等作用[9],且对心力衰竭的发生和心肌的能量代谢也有良好的保护作用[10]，药理研究证实Ber还有抗氧化作用[11]。郑凌云等[12]采用体外的缺血再灌注模型, 模拟心肌缺血再灌注损伤, 对缺血再灌注心肌细胞有很好保护作用, 其作用与浓度有一定依赖关系。 2.2.2 抗心律失常作用

Ber与谷维素联合[13]可以治疗心律失常, 既安全、简便、毒副作用少, 又可纠正病人的焦虑悄绪,可长期服用,这些优点是其他抗心律失常药所无法比拟的。 2.2.3 治疗充血性心力衰竭

Ber对充血性心力衰竭患者有增加心肌收缩力,降低外周阻力,改善心功能作用是一种有前途的中药正性肌力药[14]。 2.2.4对脑血管系统的作用

临床上对脑血管病患者广泛试用黄连解毒汤,获得与脑循环代谢改善药相同的改善率[15],并具有益智的作用。 2.3 对消化系统的作用 2.3.1 利胆作用

Ber有利胆作用,能增加胆汁形成,使胆汁堆积。Ber 5-20 mg ,饭前服用, 3次/日,治疗慢性胆囊炎, 24-48 h可使其症状消失。 2.3.2 止泻作用

Ber临床上能抵抗蓖麻油或番泻叶引起的腹泻次数、严重程度和延长潜伏期。其抗腹泻作用不是由于收敛作用,而是与抗炎作用有关。 2.3.3对胃黏膜损伤和溃疡的保护作用

黄连甲醉提取物灌服对盐酸、乙醉所致的胃黏膜损伤呈显著抑制作用。Ber皮下注射能抑制胃液分泌,有明显的抑制溃疡作用。孙强等[16]以黄连为主中药灌肠治疗慢性溃疡性结肠炎173例,总有效率97.5% 。 2.4 降血糖作用

黄连、小檗碱有降血糖作用，其降糖作用有磺酰脲和双胍类口服降糖药的特点，即对正常小鼠、自发性糖尿病KK小鼠有降血糖作用，也对四氧嘧啶糖尿病小鼠有降血糖作用。王睿等[17]研究工作者,比较了黄连素同传统的降糖药物二甲双胍的降糖效果, 发现黄连素的降糖作用优于二甲双胍。刘长山等[18]研究黄连对糖尿病神经病变的作用机制,发现黄连在体内外均能够抑制醛糖还原酶( AR)活性, 而在临床研究中黄连对AR活性的抑制作用更加明显。 2.5 抗炎与免疫调剂作用

黄连、黄连制剂和小檗碱都有抗炎作用。如黄连甲醇提取物和小檗碱对多种实验性炎症早期渗出、水肿和晚期肉芽增生都有明显抑制作用。何贤辉等[19]将正常人外周血全血进行体外培养, 测定黄连素对T细胞体外活化和增殖的影响以及作用机制。结果显示黄连素对T细胞早期活化抗原CD69和中期活化抗原CD25的表达有明显抑制效应,提供了黄连素抑制T细胞活化的直接证据。Ekaterina K.M arinova等[20]通过采用裸鼠作为实验模型,研究了黄连素对肾性免疫性疾病的影响. 黄连素治疗组(治疗组)在造模前，先给予裸鼠一定剂量的黄连素, 再用牛管状基底细胞膜作为抗原，诱发自身免疫性肾炎。结果显示， 治疗组裸鼠肾脏的损伤程度明显比模型组轻。外周血细胞分析,治疗组CD3+,CD4+, CD8+以及slg淋巴细胞较模型组有明显的减少；未造模仅给予黄连素组的CD3+ , CD4+ , CD8+ 以及T淋巴细胞也有明显的减少说明黄连素对此模型存在免疫抑制作用。