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《药物化学》教学大纲
（拟定人：崔晓华）
一、说明
（一）课程基本情况
该课程是兽药专业的一门专业基础课。它的任务是使学生掌握化学药物的化学组成、结构特点、理化性质、构效关系合成方法等，从而为新药的研制和开发奠定基础。
总学时及学分：总学时约为48学时（视教学周数而定），总学分为2.5个学分。（其中理论讲授32学时，实验约为16学时）
（二）教学对象
本大纲适用的专业：三年制兽药生产与营销专业 （三）教学目标
《药物化学》是一门重要的专业基础课程，其目的是通过教学使学生掌握和运用这门学科的基础理论、基本知识和基本技能，为兽药的开发和改进现有的药物提供理论基础。
（四）教学思路
按教学大纲规定，认真备课，重视启发式教学，课堂教学多采用多媒体教学。通过阅读教材有关内容，结合观看有关教学VCD、多媒体课件等，培养学生的自学能力，以增加学生的感性认识，启迪学生的科学思维。注意运用理论知识指导学习，通过理论的学习加深对实践的理解。
（五）教学基本要求
1、掌握常用药物的结构，中英文通用名及化学名。
2、掌握典型药物的理化性质，特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质。 3、掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用，熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。
4、了解各类药物最新进展。 （六）本课程与其他课程的联系
该课程是一门重要的专业课，是药物研究的重要组成部分，和有机化学、无机化学、生物化学等学科紧密联系。
（七）本课程的考核
以平时测验与实验作业作为平时成绩的依据。总成绩评定:期末考试成绩占80%，平时成绩占20%。 （八）教材和有关参考书
《药物化学》 姚宏主编 高等教育出版社 2005年12月第1版 《药物化学》 夏未铭主编 中国农业出版 2007年 二、大纲文本
（一）教学进度安排汇总表
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章 第一章 第二章 第三章 第四章 第五章 第六章 第七章 第八章 第九章 第十章 第十一章 第十二章 第十三章 第十四章 第十五章 总计
（二）教学内容
教 学 内 容 绪论 药物的变质反应和代谢反应 药物的化学结构与药效的关系 麻醉药 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 非甾体抗炎药 镇痛药 中枢兴奋药及利尿药 拟胆碱药和抗胆碱药 拟肾上腺素药 抗寄生虫药 合成抗菌药 抗生素 甾类激素药物 维生素 学 时 2 4 4 2 2 2 2 2 2 1 1 3 2 1 2 32 实验 4 4 2 4 2 16 第一部分 课堂教学部分
第一章 绪论（2学时） 教学内容
1．药物化学的发展及本课程的任务。 2．药物的名称。
3．化学药物的质量和质量标准。 教学要求
1．掌握评定化学药物质量的原则和药品的质量标准。
2．了解药物化学的发展及本课程的任务。 重点与难点
药物的质量评定
第二章 药物的变质反应和代谢反应（4学时） 教学内容
第一节 药物的变质反应
1.药物的水解反应 2.药物的氧化反应 3.二氧化碳的影响 4.其他变质反应 第二节 药物的贮存保管
1. 药物贮存的原则 2. 药物贮存的常见方法
第三节 药物的体内代谢
1. 氧化反应 2. 还原反应 3. 水解反应 4. 结合反应
教学要求
1．熟悉常见的变质反应
2
2．掌握易水解的基团和易氧化的基团及相应的药物 3. 熟悉影响药物水解和自动氧化的因素 4．熟悉药物贮存的原则和方法 5．了解药物在体内的代谢反应 重点与难点
1. 易水解的基团和易氧化的基团及相应的药物 2. 影响药物水解和氧化的因素
第三章 药物的化学结构与药效的关系（4学时） 教学内容
第一节 药物的基本结构和结构改造
1. 生物电子等排原理 2. 前药原理
第二节 药物的理化性质对药效的关系
1. 溶解度和分配系数对药效的影响 2. 解离度对药效的影响
第三节 药物化学结构对药效的关系
1. 基本结构对药效的关系 2. 官能团对药效的关系 3. 立体结构对药效的关系 第四节 键合特性对药效的影响
1. 氢键对药效的关系
2. 电荷转移复合物的形成对药效的关系 3. 金属螯合作用对药效的关系
教学要求
1．掌握药物改造的两种基本方法，生物电子等排原理、前药原理。 2．掌握药物的基本结构、非特异结构药物、特异结构药物。 3. 掌握药物构效关系的概念。
4. 理解药物的立体结构对药效的影响；理解药物的键和特性对药效的影响。 重点与难点
1.生物电子等排原理、前药原理 2.理化性质对药效的影响 3.化学结构对药效的影响
第四章 麻醉药（2学时） 教学内容
第一节 全身麻醉药
1. 吸入麻醉药 2. 静脉麻醉药 第二节 局部麻醉药
1. 芳酸酯类 2. 酰胺类 3. 其他类
4. 局部麻醉药的构效关系
教学要求
1．掌握麻醉药的分类及代表药。
2．了解局部麻醉药的发展趋势。 3．理解局部麻醉药的构效关系。
4．掌握局部麻醉药：普鲁卡因、利多卡因的结构特征、性质及应用，理解普鲁卡因的合成方法。 重点与难点
局部麻醉药的构效关系
第五章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药(2学时)
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