内容发布更新时间 : 2024/5/4 6:01:03星期一 下面是文章的全部内容请认真阅读。

第十四章 栓剂（Suppository）

第一节 概述

一、栓剂的含义与特点

（一）含义 药材提取物或药粉 + 适宜基质 制成 供腔道给药 固体制剂。 常温――固体，纳入人体腔道，体温时能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。 （二）栓剂的作用特点

1．比口服吸收干扰因素（胃肠道pH 或酶的破坏）少。 2．避免刺激性药物对胃肠道的刺激。如雷公藤双层栓。

3. 减少药物受肝脏首过作用的破坏，减少药物对肝脏的毒副作用。 4. 既能发挥局部作用，又能发挥全身治疗作用。如小儿解热栓。 5. 便于不能或不愿吞服药物的患者使用。 栓剂的不足之处：使用不如口服方便。

局部治疗作用： 润滑、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痒等。

全身治疗作用：通过吸收入血发挥镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管等。

直肠给药发挥全身作用的途径：

①通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏代谢后由肝胆进入大循环； ②通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏进入下腔静脉，直接入大循环。

通过直肠吸收的药物50%～70% 可不经门静脉进入肝脏。

药物吸收量与栓剂纳入肛门的位置有关：位距肛门6 cm处时，大部分药物经直肠上静脉进入门静脉，有首过作用。纳入肛门2 cm处，可避免或减少肝脏的首过作用。

（三）种类

1．按作用部位分类

1） 肛门栓 圆锥形、圆柱形、鱼雷形等。 2） 阴道栓 球形、卵形、圆锥形、鸭嘴形等。

(a) 肛门栓外形 (b) 阴道栓外形

2．按制备工艺或释药特点分类

1）双层栓 内外层或上下层含不同药物的栓剂。

药物 呈不同的释放速度

（水溶性基质或脂溶性基质）

上半部为空白基质 上半部为空白基质＋药物

阻止药物向上扩散 下半部为空白基质＋药物 减少药物经直肠上静脉的吸收，提高药物生物利用度或避免药物相互作用。

举例：双氯酚酸双层栓

前端空白层基质 PEG4000- PEG400-甘油-水（2∶3∶1∶1）熔点42℃；

后端含药层基质 PEG4000- PEG400-甘油-水（2∶2∶4∶1）熔点38℃。 2）中空栓（hollow type Suppository, HTS）

a. 中空部分填充各种不同的固体或液体药物，溶出速度比普通栓快。 b. 通过对栓壳的调整制成各种控释中空栓剂。

（a）中空栓剂 （b）控释型中空栓剂

内外双层栓剂 由内外两层组成，其中含有不同的药物。

外层首先熔融，释放出药物，然后内层熔融，给药后，可先后发挥两种药物的作用。

举例：胰岛素中空栓

内层：胰岛素 甘油 β－环糊精 聚乙二醇 CMC－Na 氮酮 制成100ml，0.4ml/枚 外层：半合成脂肪酸脂

3. 其他控释、缓释（Sustained Release Suppository）栓