内容发布更新时间 : 2024/5/5 11:48:56星期一 下面是文章的全部内容请认真阅读。

19秋学期(1509、1603、1609、1703)《药物设计学》在线作业-0002 试卷总分:100 得分:100

一、单选题 (共 25 道试题,共 50 分)

1.根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为： A.小于5 B.小于15 C.小于10 D.大于15 E.大于10

2.属于下丘脑的释放激素和释放抑制激素的生物活性肽有： A.降钙素 B.血管紧张素 C.胰高血糖素 D.胰岛素

E.促肾上腺皮质激素

3.下列哪种计算程序可进行半经验量化计算？ A.MOPAC B.MM2 C.DOCK D.CVFF

4.塞来昔布(celecoxib)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于： A.阻断前列腺素的合成 B.选择性地抑制COX-2 C.选择性地抑制COX-1

D.治疗骨关节炎和类风湿性关节炎 E.有效地抗炎镇痛

5.酸类原药修饰成前药时可制成： A.醚 B.酯 C.磷酸酯 D.偶氮 E.亚胺

6.哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂？ A.西地那非 B.茶碱 C.维拉帕米 D.己酮可可碱 E.arofylline

7.20世纪中叶至今属于： A.药物设计时期

B.天然药物原始发现时期 C.天然活性物质发现时期 D.化学合成药物发现时期

8.噻唑烷二酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂？ A.噻唑烷受体 B.VDR C.RXR

D.PPAR(gamma) E.ER

9.根据化合物库的来源不同，发现先导化合物的方法主要分为几类？ A.6类 B.4类 C.4类 D.3类 E.2类

10.下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数？ A.分子折射率 B.pi C.logP D.delta

11.快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为： A.非竞争性抑制剂 B.竞争性抑制剂 C.多靶点抑制剂

D.多底物类似物抑制剂 E.反竞争抑制剂

12.siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸？ A.21～23 B.19～21 C.17～19 D.15～17 E.13～15

13.组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法，反复以什么键合方式装配成不同的组合？ A.离子键 B.水合

C.氢键

D.分子间作用力 E.共价键

14.氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有： A.芳环引入疏水性基团 B.芳环引入亲脂性基团 C.侧链氨基酯化 D.上述方法均可 E.2-位羧基酯化

15.非共价键结合的酶抑制剂以不同的动力学过程与靶酶结合，遵循米氏方程的是：

A.缓慢结合

B.缓慢-紧密结合 C.紧密结合 D.快速可逆结合 E.不可逆结合

16.下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是： A.硫代酰胺 B.氟代乙烯 C.亚甲基醚 D.亚甲基亚砜 E.乙内酰胺

17.cGMP介导内源性调节物质有： A.黄体生成素 B.降钙素 C.肾上腺素 D.甲状腺旁素 E.乙酰胆碱

18.分子文库计划得到哪个组织（或部门）的支持？ A.美国NIH B.美国FDA C.欧洲专利局 D.中国SFDA E.WHO

19.NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物，具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点，但不包括下列特点的哪一项？ A.结构上各不相同

B.对HIV-1显示较高的特异性