内容发布更新时间 : 2024/12/26 12:16:51星期一 下面是文章的全部内容请认真阅读。

甲酸（BHT）作为稳定剂 13.红霉素属于大环内酯类抗生素

14.影响药物的主要理化性质有解离度、溶解度、分配系数和氧化还原势 15.维生素C又称抗坏血酸人体缺乏维生素C易患坏血病

16.放线菌素D和盐酸多柔比星是作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的嵌入性抗肿瘤药物

17.抗结核药物根据化学结构和来源分为合成抗结核药物和抗结核抗生素。合成抗结核药物的代表性药物为异烟肼

18.药物的变质反应主要有氧化反应、水解反应

1.简述化学药物的质景和药品标淮的重要性？

化学药物的质量至关重要.关系到人的生命与健康。药物在发挥药效的同时，应不产生或较少产生副作用,药物产生副作用是由于药物本身具有多种生理活性、药物在体内代谢产物所致，也可能来自药物中存在的杂质。

化学药物的杂质来源一是在生产过程中引进和产生的药物以外的其它化学物质，如果药物是光学活性物质，其消旋物和手征性对映体均是杂质。杂质的存在，使药物产生毒副作用，对制剂的质量和贮存也有不利的影响，必须经精制除去，但是在不影响疗效和在不产生毒性的原则下，对某些杂质允许有一定的限量。 药物的纯度应遵守国家颁布的药品标淮，我国的药品标淮有：《中华人民共和国药典》和《国家药品标淮》。 2.给出甾类激素命名时规定的几个最基本的碳环母体烃的名称和结构，并画出苯丙酸诺龙的结构？

甾烷

苯丙酸诺龙

3.简述β-内酰胺抗生素的分类及其作用机制?

根据β-内酰胺抗生素的β-内酰胺环是否连接有其他杂环以及连接杂环的化学结构，β-内酰胺抗生素可分为青霉素，头孢菌素类、碳青霉烯类、氧青霉综类、青霉烯类和单环β-内酸胺类。

β-内酰胺抗生素的作用靶点为粘肽转肽酶，在细菌细胞壁生物合成的最后阶段，线性高聚物经粘肽转肽酶催化转肽反应形成网状细胞壁。由于β-内酰胺抗生素的构象与粘肽末端的D-丙酰胺-D-丙氨酸构象类似，可竞争性地与酶活性中心以共价键结合，使其催化的转肽反应不能进行，从而阻止细胞壁的合成，导致细菌死亡。

4.磺酰脲类的降糖作用机制？

作用机制：①刺激胰岛素分泌，减少肝脏对胰岛素的消除

②长期使用磺酰脲类可以改善外周组织胰岛素的敏感性，增加胰岛素受体数量，增加胰岛素与受体的结合 ③磺酰脲类还能增加肌肉细胞内葡萄糖的运转和糖原合成酶的活性，减少肝糖的产生 5.试说明异戊巴比妥的化学命名。

异戊巴比妥的化学命名将芳杂环嘧啶环作为母体。按照命名规则， 一先对母体进行标号，该环的编号依杂环编号，使杂原子编号最小。

二对结构中能表明特征的官能团酮基放在母体上，并用编号进行结构位置的描述定位。 ③命名时取代基从大到小进行排列。 所以，异戊巴比妥应命名为： 试说明苯巴比妥的化学命名。

5-乙基-5-苯基-2,4，6( 1H,3H，5H)-嘧啶三酮

6.NO供体药物的作用机制？

一氧化氮供体药物（NO donors drugs)进入人体后，在体内首先和细胞中的巯基形成不稳定的S-亚硝基硫化合物，进而分解为不稳定并具有一定脂溶性的NO分子（2分）一氧化氮是血管内皮舒张因子，可以激活鸟甘酸环化酶， 升高细胞中的环磷酸鸟甘cGMP的水平，cGMP可激活cGMP依赖型蛋白激酶，这些激酶活化后，既能改变多种蛋白的磷酸化状态，包括对心肌凝蛋轻链的去磷酸化作用，改变状态后的肌凝蛋白不能在平滑肌收缩过程中起到正常的收缩作用，最终导致血管平滑肌松弛，选择性扩张冠状动脉输送血管，增加缺血区血流量，缓解心绞痛症状。（4分） 7.简述辨通道阻滞剂的定义及其化学结构分类？

钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2＋浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。根据WTO对钙通道阻滞剂的划分，钙通道阻滞剂可分为两大类：一、选择性钙通道阻滞剂，包括：1．苯烷胺类，如Verapamil。2．二氢吡啶类，如Nifedipine。3．苯并硫氮卓类，如Diltiazem。二、非选择性钙通道阻滞剂，包括：4．氟桂利嗪类，如Cinnarizine。5．普尼拉明类，如Prenylamine

8.说明非去极化型神经肌肉阻断剂和去极化型神经肌肉阻断剂特点。

非去极化型神经肌肉阻断剂（nondepolarizing neuromuscular blocking agents)：又称非去极化型肌松药，属于胆碱受体拮抗剂。此类药物和ACh竞争，与运动终板膜上的N2胆碱受体结合，因无内在活性，不能激活受体，但是又阻断了 ACh与N2受体结合及去极化作用，使骨路肌松弛，因此又称为竞争性肌松药。 去极化型神经肌肉阻断剂（depolarizing neuroniuscular blocking agents)：又称去极化 型肌松药，属于N2胆碱受体拮抗剂。此类药物与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合并激动 受体，使终板膜及邻近细胞

长时间去极化，阻断神经冲动传递，导致骨骼肌松弛。由于多数去极化型肌松药不易被乙酰胆碱酯酶分解破坏,其作用类似过量的乙酰胆碱长时间作用于受 体，因此本类药物过量时不能用抗胆碱酯酶药解救，使用不安全，应用较少。 9.试说明地西泮的化学命名。

含稠环的化合物，在命名时应选具有最多累计双键的环系作母体，再把最能表明结构性质的官能团放在母体上。地西泮的母体为苯并二氮杂卓，计有5个双键，环上还有一个饱和位置。应用额外氢（Indicated Hydrogen 指示氢）表示饱和位置，以避免出现歧义。表示的方法为位置上加H，这样来区别可能的异构体。1H-苯并二氮杂卓 2H-苯并二氮杂卓 3H-苯并二氮杂卓 地西泮 此外地西泮的母环上只有4个双键，除用额外氢表示的一个外，还有两个饱和位置采用加氢碳原子来表示。根据命名原则，优先用额外氢表示结构特征的位置，在本例中为2位酮基的位置，其余两个饱和位置1、3位用氢(化)表示。 故地西泮的命名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮。其中杂环上1,4-代表氮原子的位置 10.简述血管紧张素转化酶抑制剂定义

血管紧张素转化酶抑制剂是血浆中无活性的十肽血管紧张素Ⅰ(AngⅠ），经血管紧张素转化酶(ACE)酶降解，得八肽的血管紧张素Ⅱ(AngⅡ), AngⅡ除具有强烈的收缩外周小动脉作用外，还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的作用，引发进一步重吸收钠离子和水，增加了血容量，结果可从两个方面导致血压的上升。血管紧张素转化酶抑制剂能抑制 ACE活性，使AngⅠ不能转化为AngⅡ，血管紧张素转化酶抑制剂是一类有效的抗高血压药物

11.写出合成抗结核药物对氨基水杨酸钠异烟胼的结构式并说明为何为需制成粉针剂，应如何贮存？ 异烟胼

对氨基水杨酸钠

对氨基水杨酸钠水溶液不稳定，露置日光下或遇热，脱羧生成间氨基酚，再被氧化生成棕色的联苯醌类化

合物，颜色渐变深。

异烟肼分子中有酰胼结构，在酸性或碱性条件下，可水解生成异烟酸和胼。光、温度、pH、金属离子等均可加速其水解变质。