内容发布更新时间 : 2024/6/26 10:03:28星期一 下面是文章的全部内容请认真阅读。

药剂学

第一章

剂型：把药物制备适合某种给药途径大的适应形式 制剂：以剂型体现的药物的具体品种

药剂学：将原料药制备成用于治疗、诊断、预防所需的药物制剂的一门学科 药物与药品的区别

药物一般指具有药理活性的原料药，不能直接用于患者，药品是经国家有关部门批准生产的原料药和制剂产品，有国家药品标准。 药物剂型的重要性

剂型是为了适应诊断、治疗或预防疾病的需要而制备的不同给药形式，是临床使用的最终形式1.根据给药途径的特点药物剂型必须与给药途径相适应2.剂型对药效有着重要的作用（不同剂型能产生不同的治疗作用；不同的作用速度；不同的毒副作用；有些剂型还可以产生靶向作用）。 药物剂型的各类分类方法

按照给药途径分1.口服给药剂型（片剂 胶囊剂 颗粒剂 散剂 口服液）2.口腔内给药剂型(口腔用片 口腔喷雾剂 含漱剂）3.注射给药（注射剂 输液 植入注射剂 缓释注射剂）4.呼吸道给药剂型5.皮肤给药6.眼部给药7.鼻黏膜给药8.直肠给药

按照分散系统分类：1.溶液型2.胶体型3.乳剂4.混悬剂5.气体分散型6.微粒分散型7.固体分散型。

按形态分类：液体 固体 气体 半固体 药典的定义和性质

药典是一个国家记载药物标准，规格的发典，一般由国家药典委员会组织编写，出版，并由政府颁布，执行 具有法律约束力

记载那些疗效确切，副作用小，质量稳定的常用药物及其制剂，并明确规定这些品种的质量标准，而且在制剂通则中还规定各种剂型的有关标准，检查方法

处方：指医疗部门和生产部门用于药剂调配的一种重要书面文件

处方药：必须凭执业医师或执业助理医师的处方才能调配购买，并在医生指导下使用的药品

非处方：可在柜台上不需要医师处方就可以直接买到的药 GMP:药品生产质量管理规范 第二章

介电常数：指将相反电荷在溶液中分开的能力，反应溶剂分子的剂型大小 溶解度参数：指同种分子间的内聚力，表示分子极性大小

溶解度：是指在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量。 影响药物溶解度的因素

1.药物的分子结构 2.溶剂化作用与水合作用 3.晶型 4.溶剂化物 5.粒子大小 6.温度 7.pH与同离子效应 8.混合溶剂 9.添加物 增加药物溶解度的方法

1难溶性药物分子可引入亲水基团可增加其水溶性2升高温度 3调节pH 4 加助溶剂5 加增溶剂 6加潜溶剂

第三章

表面活性剂：是指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质

临界胶团浓度CMC：表面活性剂分子在溶剂中缔合形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度

Krafft点：当温度升高到某一温度，物质的溶解度急剧上升，该温度称为Krafft点

昙点：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液，进行加热升温时可导致表面活性剂析出（溶解度下降）、出现混浊、称此现象为起昙，此时的温度为浊点或昙点

表面活性剂的结构特征、分类

同时具有极性的亲水基和非极性的亲油基，且分别处于表面活性剂分子的两端，造成分子的不对称性，因此表面活性剂分子是一种既亲水又亲油的两亲性分子。表面活性剂的非极性基团通常是长度在8个碳原子以上的烃链，或者是含有杂环或芳香族基团的碳链;极性基团可以是解离的离子，也可以是不解离的亲水基团，如羧酸或磺酸及其盐，硫酸酯及其可溶性盐，磷酸酯基、氨基或胺基及其盐。羟基、酰胺基、羧酸酯基等。

（1）离子表面活性剂 1.阴离子表面活性剂2阳离子表面活性剂3 两性离子表面活性剂 （2）非离子表面活性剂1.脂肪酸甘油酯2.多元醇型3.聚氧乙烯型4.聚氧乙烯 – 聚氧丙烯共聚型（3）其他新型表面活性剂 表面活性剂的HLB值含义，混合表面活性剂的HLB值得计算

表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值 HLB=(HLBa X Wa + HLBb X Wb) / (Wa + Wb)

HLB=亲水基团HLB数之和 — 亲油基团HLB数之和 + 7 不同HLA值广表面活性剂的用途

不同类别表面活性剂的毒性

一般而言，阳离子表面活性剂的毒性最大，其次是阴离子表面活性剂，非离子表面活性剂毒性最小。两性离子表面活性剂的毒性小于阳离子表面活性剂。非离子表面活性剂口服一般认为无毒性。表面活性剂用于静脉给药的毒性大于口服。阴离子及阳离子表面活性剂不仅毒性较大，而且还有较强的溶血作用非离子表面活性剂的溶血作用较轻微，在亲水基为聚氧乙烯基的非离子表面活性剂中，以吐温类的溶血作用相对较小，其毒性大小顺序为:聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温类;吐温20>吐温60 >吐温40>吐温80

第五章

有效期：对于药物降解，常用降解10％所需的时间，称为十分之一衰期，记作t0.9 通常定义为有效期

半衰期：通常将反应物降解一半所需的时间为半衰期

一级反应求算公式：半衰期t1/2 : ln2/k=0.693/k 有效期t0.9 ：0.105/k

pHm：在pH-速度图中曲线的最低点对应的横坐标 即为最稳定pH值，以pHm表示。

药物化学降解途径

1.水解 2.氧化 3.光降解 4.其他反应（异构化，聚合，脱羧，脱水，与其他药物或辅料的作用）

影响药物制剂稳定性的处方因素

1.pH值的影响2.广义酸碱催化的影响3.溶剂的影响4.离子强度的影响5.表面活性剂的影响6.处方中基质或赋形及的影响 影响药物制剂稳定性的外界因素

1.温度的影响2.光线的影响3.空气（氧）的影响4.金属离子的影响5.湿度和水分的影响6.包装材料的影响 稳定试验 （1）影响因素试验 1.高温试验2.高湿度试验3.强光照射试验（2）加速试验（3）长期试验

第八章

药物制剂设计的基本原则

1.安全性2.有效性3.可控性4.稳定性5.顺应性

处方前研究 在药物制剂的研究阶段，首先需要对候选化合物的化学、物理以及生物学性质等进行一系列的研究，统称为处方前研究 处方前研究工作的内容 （1）药物的物理化学性质测定1.解离常数pKa 2.溶解度 3.油水分配系数 4.固有溶出速率（2）原料药的固态性质 1.盐型 2.多晶型3.吸湿性4.粉体学性质（3）稳定性和配伍研究1.药用化合物的稳定性2.辅料的配伍研究（4）处方前生物药剂学研究1.药物的吸收2.生物药剂学分类系统3.候选化合物的药代动力学研究

第九章

液体制剂按分散系统如何分类

（1）均项液体制剂1.低分子溶液剂2.高分子溶液剂（2）非均相液体制剂1.溶胶剂2.乳剂3.混悬剂 液体制剂常用的附加剂

1.增溶剂2.助溶剂3.潜溶剂4.防腐剂5.矫味剂6.着色剂7.其他附加剂 助溶：是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。

增溶：因乳化剂胶束发生的溶解现象称为增溶作用。

潜溶：潜溶使用两种和多种混合溶剂，可以提高某些难溶药物的溶解度。在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶

单糖浆：纯蔗糖的饱和水溶液浓度为85％（g/ml）或64.7%(g/g)

混悬剂：是指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂 乳剂：是指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系

溶液剂及糖浆的制备方法

1.溶解法 2.稀释法

1.溶解法 （1）热溶法（2）冷溶法2.混合法

适合制备混悬剂的药物、混悬剂质量要求