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药剂学的概念

药剂学（pharmaceutics）是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理用药(5)的综合性、应用技术科学。 研究核心：剂型

研究内容：基本理论 处方设计 制备工艺 质量控制 合理应用 剂型对药效的影响： ，，，

补充：药物与剂型之间存在辨证关系,药物本身的作用是主要的,但药物的化学结构并不是决定药效的唯一因素,剂型的作用也不可忽视,在一定条件下,剂型对疗效的发挥起者相当重要的作用—单项等

药品：预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能,并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。 ? 剂型（dosage form）：为了便于预防、治疗、诊断，将原料药加工制成的各种不同形式。片剂、胶囊剂、注射剂、软膏剂等。 ? 制剂：药物剂型中具体的药物品种

? 制剂：研究药物制剂生产工艺理论的科学——制剂学（science of preparation）

? 调剂：研究方剂的配制理论和技术的科学——调剂学（science of prescription） 制剂学和调剂学总称为药剂学（pharmaceutics） 主要研究内容：

（一） 药剂学基本理论的研究 （二） 新剂型的研究与开发 （三） 制剂新技术的研究与开发 （四） 新辅料的研究与开发

（五） 制剂新机械和新设备的研究与开发 （六） 中药新剂型的研究与开发 剂型的重要性及举例剂型与疗效 药用辅料概念：系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂，包括那些具有控制药物释放、传递功能的物质和可能在制剂工艺过程中加入但标明要求去除的物质;是除活性成分或前体以外，在安全性方面已进行了合理的评估，并且包含在药物制剂中的物质。 药用辅料基本作用：（简述题）

1、辅助成型 软膏剂→凡士林 片剂、颗粒剂→淀粉、糊精

2、提高制剂的稳定性 液体制剂→抗氧剂、防腐剂 软膏剂→保湿剂

3、调节有效成分作用，提高药物生物利用度 片剂→崩解剂； 缓释制剂→阻滞剂 4、增加病人的依从性 矫味剂、止痛剂 5、有助于药品的鉴别 毒、剧药→着色剂 （掌握程度：看辅料知剂型。）

药典概念及性质：药典(Pharmacopoeia)是一个国家记载药品标准、规格的法典，由国家药典委员会组织编辑，政府颁布、执行，具有法律约束力。

国家级标准：国家药品标准《中华人民共和国药典》 国家食品药品监督管理局批准的药品标准

中药材有国家有地方的标准 第二章 液体药剂

第五节 低分子溶液剂

掌握：各药剂概念、特点、组成及制备方法，了解典型例子。 溶液剂 芳香水剂 糖浆剂 醑剂 酊剂 甘油剂

错误习题：

1不易于霉变的制剂有（ABC）

A醑剂(酒精大于60%) B甘油剂（高渗透性） C单糖剂（高渗透性） D 明胶剂 E芳香水剂 2 与表面活性剂有关的是（ABD） A HLB

B Krafft point（离子型溶解度发生突变的温度） C顶裂

D 起昙（非离子型表活吐温等温度升高，溶解度下降的点） E HPMC

3 单糖浆浓度为85%（g/g）(X) 85%时单位为g/ml

4 芳香水剂与醑剂主要区别的溶剂不同（?） 思考题：

比较酊剂、醑剂、酒剂的异同点：

相同点：1.均为低分子溶液剂，溶剂是乙醇。2.都有防腐作用，易于保存。

不同点：1.含醇量：酊剂中的乙醇浓度有规定，一般<60％；醑剂乙醇浓度60-90％；酒剂乙醇浓度约为50-60％。2.制备方法不同：酒剂多用浸渍法，少数采用渗漉法；酊剂可用浸渍法、渗漉法、稀释法或溶解法；醑剂可用溶解法和蒸馏法。3.药物不同：醑剂中的药物是具有挥发性的有机药物，而酊剂、酒剂中无明确要求。4.附加剂不同：内服酒剂多加矫味剂，而酊剂中则不加矫味剂；醑剂可作芳香矫味剂应用。5.储存条件不同：醑剂应密闭贮存，但不宜久贮；酊剂、酒剂应密封，置阴凉处贮存

第六节 高分子溶液剂与溶胶剂（相同：均为胶体溶液，质点均在1-100nm之间） 掌握：概念特点 不同：

高分子溶液剂：分子状态分散、均相分散体系、热力学稳定系统。性质：荷电性、渗透压、高粘度、稳定性、胶凝性。聚结沉淀特性。例，明胶水溶液、蛋白质酶溶液。 制备：有限溶胀及无限溶胀

溶胶剂：固体微粒未溶解、非均相分散体系、热力学不稳定系统。性质：1动力学性质--布朗运动（动稳）2，光学性质—丁达尔效应（热不稳）。例，氢氧化铁溶液，多为无机物

第七节 混悬剂

掌握：概念特点、稳定性因素、制备方法

定义：指难溶性固体药物以微粒状态分散于介质中制成的非均匀的液体制剂。

特点：微粒粒径0.5-10um，热力学不稳定系统，包括干混悬液或浓混悬液。 制备：（一）机械分散法，“水飞”（二）凝聚法：1，物理凝聚法2，化学凝聚法 混悬剂的稳定性：

（一） 混悬剂的物理稳定性：1，药物微粒的沉降速度-- stokes 公式；2，药物微粒的荷电

与水化；3，絮凝与反絮凝；4，结晶长大；5，分散相的浓度和温度。

（二） 混悬剂的稳定剂：1，助悬剂：（理解）（1）低分子助悬剂：山梨醇、甘油等。（2）

高分子助悬剂，甲基纤维素，羧甲基纤维素钠等。（3）触变胶。2 、湿润剂（HBL7-11）。 3 、絮凝剂与反絮凝剂 质量评价方法：（自学）1，微粒大小 2，沉降容积比 3，絮凝度 4，电位 5，重新分散性 6，流变学性质

第八节 乳剂 定义：指互不相溶的两种液体混合，其中一种液体以液滴状于另一种液体中形成的非均匀液体制剂。液滴状液体称为内相，另一为外相。

分类：1，根据乳剂中油相和水相的个数分类：基本型(W/O,O/W)，复合型(O/W/O,W/O/W) 2，根据乳剂的乳滴大小：普通乳、亚微乳、纳米乳。 乳剂的处方组成：水相、油相和乳化剂。 （一）乳化剂 类型及鉴别

乳化剂：

概念：能够降低油水两相界面张力的物质。

作用：1，乳剂的形成（降低界面张力）2，乳剂的稳定性（增加粘度） 类型：（1）阴离子表面活性剂 W/O型

（2）非离子型 W/O型 其他O/W 记少的

制备方法、影响因素 乳化剂的选择

练习题：40分/100？ 常见不稳定因素（理解）：

1，分层（乳析，分散相上浮或者下沉，振摇可恢复） 2，絮凝（振摇可恢复但不稳定） 3，转相 4，合并和破裂，不能恢复 5，酸败，油-加入抗氧化剂/防腐剂。 质量评价（了解）：（简单检测4000转离心），，，

总结：

液体药剂配制的一般原则

1.可溶性固体成分,取溶媒量1/2-3/4溶解,必要时过滤，再从滤器上加溶媒至全量 2.亲水性胶体:广口容器,撒在液面上,开始不能搅拌（先有限再无限溶解） 3.复方成分液体药剂

(1)毒、剧药先加,并要溶解完全 (2)先固体,后液体;先难溶,后易溶

(3)挥发性成分最后加,且要避免加热处理

(4)抗氧剂先加,防腐剂后加（氧化过程发生较微生物污染较快），易氧化药物应溶于新沸腾且放冷的溶剂中

(5)含醇性制剂在搅拌下缓缓加入水性液体中

4.溶解度小、慢的药物可适当粉碎或加热、助溶、增溶 5.溶媒为植物油、有机物时,器具要干燥 6.冲洗伤口的制剂应灭菌

第三章 灭菌与无菌制剂 第一节 概述

灭菌与无菌制剂指直接注入人体血液系统或特定器官组织，或直接作用与创面、粘膜的一类制剂。

灭菌制剂：采用某种物理、化学方法杀灭或者除去制剂中所有活的微生物的一类药物制剂，如大部分注射剂、眼用制剂。 无菌制剂：指在无菌环境中采用无菌操作方法或者无菌技术制备的不含任何活的微生物的一类药物制剂，如注射用冻干制剂。

灭菌与无菌制剂类型：1.注射剂 2.眼用制剂 3.局部外用制剂及手术用制剂 4.植入型制剂。 质量要求（掌握理解，简述灭菌制剂质量评价？）：1.无菌，不含有任何活的微生物2.热原活细菌内毒素3.渗透压摩尔浓度 4.可见异物 5.不溶性微粒 6.pH 7.安全性 7.安全性 8.稳定性

第二节灭菌与无菌制剂相关技术 一、水的处理 （一）制药用水

饮用水、纯化水（口服及外用药）、注射用水、灭菌注射用水

纯化水：初洗装置，《生活饮用水卫生标准》 注射用水：冲洗装置及药液配制， 灭菌注射用水：医干粉稀释用， （二）原水处理

1，机械过滤：饮用水?(过滤后)纯化水

2，离子交换法：阴阳离子交换树脂：先阳柱以H+交换X+离子（K+、Na+），H+HCO3等形成气体脱气塔除去，后阴离子被OH-交换吸附。（先阳后阴）老化后用盐酸/氢氧化钠浸泡活化。 3，电渗析法 4，反渗透法

（三） 注射用水的制备

1， 多效蒸馏水器 2，气压式蒸馏水器

（四） 注射用水的收集与存储（防止被微生物污染）

热贮水器80C保温、65℃以上循环或2-10C冷贮存；12内小时用完。

二、热源的去除与检查（重点） （一）热原

热原:引起恒温动物体温异常升高的致热物质 來源:微生物的代謝產物(主致热物质一內毒素

組成:蛋白质十磷脂+脂多糖(LPS)→內毒素 分子量:1百万-2百万(分子量越大致熱活性越強) 内毒素=热原=脂多糖

热原反应:含热原量达1ug/kg可引起不良反应,一般注入1小时后,出现发冷、寒颤、体温升高、出汗、身痛恶心、呕吐,有时体温至40℃,严重者昏迷、虚脱、死亡。双热峰 （二）热原的特性（掌握） 热原的性质 1、耐热性100C:不被破坏 180℃:3~4h可完全破坏250℃:30~45min可完全破坏 （在通常采用的注射剂灭菌条件下热原不能被破坏） 2、滤过性体积1~5nm,可通过一般滤器

3、水溶性具有水溶性,浓缩的水溶液往往帶有乳光

4、不挥发性本身不挥发,可通过蒸馏法除去(蒸馏水器隔沫装置

5、強酸、碱、氧化剂、超声波破坏 重铬酸钾硫酸洗液、氢氧化钠溶液、高锰酸钾、过氧化氢

(三)污染热原的途径1、溶剂、原料、辅料带入2、容器、用具管道、装置3、制备过程中污染4、使用过程中污染。 (四)热原除去方法（掌握） 除去药液中热原方法

◆活性炭吸附法：药液中加入药液体积0.1%-0.5%的针用一级活性 ◆离子交换法：热原在水中带负电,可被阴离子交换树脂吸附 ◆凝胶过滤法:分子筛 ◆超滤法:膜孔径3-15nm

（五） 热原检测法

1，家兔法（3只0.6℃） 2，鲎试剂法

为什么不用化学方法？不确定分子量等，选择性差